FENOBARBITAL
FENOBARBITAL CARISOPRODOL (MEPROBRAMATO)
El fenobarbital es capaz de afectar al sistema nervioso central en todos los niveles, que van desde alteraciones del humor, a la excitación a la sedación leve, la hipnosis y el coma profundo. La sobredosis puede producir la muerte. A las dosis terapeúticas altas, el fenobarbital induce la anestesia. El fenobarbital deprime la corteza sensorial, disminuye la actividad motora, altera la función del cerebelo, y produce somnolencia, sedación, y la hipnosis. El sueño inducido por el fenobarbital difiere del sueño fisiológico, reduciendo el tiempo de la fase de REM. También las etapas III y IV del sueño disminuyen. Después de la interrupción brusca del fenobarbital, los pacientes pueden experimentar un notable aumento de los sueños, pesadillas y/o insomnio. . Por lo tanto, se recomienda que la retirada del fármaco se lleve a cabo progresivamente, en 5 o 6 días.
El fenobarbital puede perder su eficacia para inducir y mantener el sueño al cabo de 2 semanas.
En dosis subanestésicas el fenobarbital no solo no es analgésico, sino que puede aumentar la reacción a los estímulos dolorosos. Todos los barbitúricos exhiben una actividad anticonvulsivante pero sólo el fenobarbital, mefobarbital y metarbital son eficaces como anticonvulsivos orales en dosis subhipnóticas.
FARMACOCINETICA
El fenobarbital se absorbe bastante bien por vía oral, parenteral o rectal. Las sales se absorben más rápidamente que los ácidos. La tasa de absorción se incrementa si la sal sódica se ingiere como una solución diluida o se ingiere con el estómago vacío.
La duración de la acción, que está relacionada con la velocidad a la que el fenobarbital se redistribuye todo el cuerpo, varía entre personas y en la misma persona de vez en cuando. El fenobarbital tiene inicio de acción de 1 hora o más tiempo y la duración es de 10 a 12 horas.
No hay estudios que han demostrado que las diferentes vías de administración son equivalentes con respecto a la biodisponibilidad.
El fenobarbital es un ácido débil que se absorbe y distribuye rápidamente a todos los tejidos y fluidos ocasionando altas concentraciones en el cerebro, el hígado y los riñones.
INDICACIONES Y POSOLOGIA
Como sedante:
Administración oral, parenteral o rectal:
- Adultos: las dosis recomendadas son de 30 a 120 mg diarios en 2 a 3 dosis divididas
Como Hipnótico para el tratamiento a corto plazo del insomnio:
Administración oral:
- Adultos: de 100 a 320 mg a la hora de acostarse
El fenobarbital parece perder su eficacia como inductor del sueño a las dos semanas de tratamiento
Como pre-anestésico:
Administración oral:
- Adultos: 1 a 3 mg/kg
- Niños: las dosis recomendadas por la Academia Americana de pediatría son de 1 a 3 mg/kg
El fenobarbital puede crear hábito: con el uso continuo pueden ocurrir tolerancia, y dependencia psicológica y física. Para reducir al mínimo la posibilidad de sobredosis o el desarrollo de la dependencia, la prescripción y dispensación de los barbitúricos sedantes-hipnóticos debe limitarse a la cantidad necesaria para el intervalo hasta la próxima cita.
La interrupción brusca tras un uso prolongado de la persona dependiente puede provocar un síndrome de abstinencia que incluye delirio, convulsiones, e incluso la muerte. El fenobarbital debe retirarse gradualmente.
Se debe tener precaución cuando se administra fenobarbital a pacientes con infección aguda o dolor crónico, porque podrían inducir una excitación paradójica o podría enmascar síntomas importante. Sin embargo, el uso de fenobarbital como sedante en el período quirúrgico postoperatorio y como un complemento de la quimioterapìa del cancer está bien establecido.
El uso concomitante con alcohol u otros depresores del SNC puede producir efectos depresores aditivos.
El fenobarbital se debe administrar con precaución, a los pacientes que sufren de depresión mental, tienen tendencias suicidas o un historial de abuso de drogas. Los pacientes ancianos o debilitados pueden reaccionar al fenobarbital con marcada excitación, depresión y confusión. En algunas personas, el fenobarbital produce repetidamente excitación en lugar de sedación.
Comentarios
Publicar un comentario