SUBSALICILATO DE BISMUTO

 SUBSALICILATO DE BISMUTO

DESCRIPCIÓN 

El subsalicilato de bismuto es un compuesto altamente insoluble de bismuto trivalente y ácido salicílico. El subsalicilato de bismuto es usado para tratar la diarrea, pirosis (acidez estomacal) y malestar estomacal, en adultos y niños mayores de 12 años. Pertenece a una clase de medicamentos llamados agentes antidiarréicos. Funciona al disminuir el flujo de líquidos y electrolitos hacia las heces, reduce la inflamación dentro de los intestinos y puede matar a los microorganismos que causan la diarrea. También se utiliza en combinación con metronidazol y tetraciclina en el tratamiento de úlceras gastrointestinales producidas por el Helicobacter pylori.

FORMULA QUIMICA

MECANISMO DE ACCION 

Los estudios sobre la actividad del subsalicilato de bismuto en la diarrea, sugieren que este medicamento actúa a través de varios mecanismos. El subsalicilato de bismuto posee una actividad antimicrobiana directa contra una variedad de organismos patógenos entéricos y aparentemente afecta funciones celulares bacterianas vitales, aun a concentraciones subinhibidoras. También tiene propiedades adsorbentes, que le permiten unirse a varios secretagogos, incluyendo toxinas bacterianas y ácidos biliares. Además, el subsalicilato de bismuto promueve la absorción y reduce la secreción de agua y electrolitos en el intestino, primordialmente a través de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. El salicilato que se produce inhibe la síntesis de prostaglandina responsable de la inflamación e hipermotilidad intestinal. El salicilato puede tener también un efecto estimulante y antisecretor de la absorción de líquidos y electrólitos a través de la pared intestinal.

FARMACOCINÉTICA 

 la administración oral, el subsalicilato de bismuto se hidroliza casi completamente en el tracto gastrointestinal a bismuto y ácido salicílico. Por lo tanto, la farmacocinética de subsalicilato de bismuto después de la administración oral pueden ser descrita por la farmacocinética individuales del ácido bismuto y salicílico.

A partir de dosis orales de subsalicilato de bismuto menos de 1% de bismuto se absorbe desde el tracto gastrointestinal a la circulación sistémica. El bismuto absorbido se distribuye por todo el cuerpo. El bismuto se une extensamente a las proteínas plasmáticas (> 90%). El bismuto tiene una disposición múltiple con semi-vidas de un compuesto intermedio de semi-vida de 5 a 11 días y unasemi-vida terminal de 21 a 72 días.

La eliminación de bismuto es principalmente a través de vías urinarias y biliares con un aclaramiento renal de 50 ± 18 ml / min. La concentración de bismuto arterial mínima media después de 2 semanas de la administración oral de 787 mg de salicilato de bismuto (3 comprimidos masticables) cuatro veces al día bajo condiciones de ayunas es de 5,1 ± 3,1 ng / mL. En otro estudio, la concentración media a través de bismuto en la sangre después de 2 semanas de la administración oral de 525 mg de salicilato de bismuto (como suspensión líquida Pepto-Bismol®) cuatro veces al día fue 5 ng / ml con el valor más alto es 32 ng / mL.

INDICACIONES Y POSOLOGIA

Tratamiento de la a diarrea y alivo de malestares digestivos comunes como pirosis y acidez, náuseas e indigestión.

Administración oral

• Adultos: la dosis recomendada es de 524 mg de subsalicilato de bismuto (2 comprimidos masticables) cada 30-60 minutos. No exceder las 8 dosis/día.
• Niños de 9-12 años: 262 mg (1 comprimido) cada 30-60 minutos. No exceder las 8 dosis/día.
• Niños de 6-8 años: 175 mg (2/3 de un comprimido) cada 30-60 minutos. No exceda de 8 dosis / día.
• Niños de 3-5 años: 87,5 mg (1/3 de una tableta) cada 30-60 minutos No exceda de 8 dosis / día.
• Niños <3 años: Utilice la suspensión conteniendo 534 mg/ 15 ml-No exceda de 8 dosis / día.
• Nniños 13-36 meses: 87,5 mg (5 ml) PO cada 4 horas, según sea necesario. No exceda de 6 dosis / día.

 Profilaxis de la diarrea del viajero profilaxis producida por Escherichia coli e infecciones virales:

Administración oral:

• Adultos: 525 mg por vía oral cuatro veces al día, iniciado hace 1 día antes de la salida y continuando durante 2 días después de regresar. Período de tratamiento por lo general no supera los 3 semanas [

Tratamiento de gastritis, úlcera gástrica o úlcera duodenal asociada a Helicobacter pylori como terapia adyuvante en combinación con antibióticos:.

Administración oral:

• Adultos: En un estudio , las tasas de recurrencia fueron más bajos tanto para la úlcera gástrica y duodenal en los sujetos que recibieron ranitidina bismuto / metronidazol / tetraciclina en comparación con los pacientes que sólo recibieron ranitidina. La dosis de bismuto en este estudio fue de 5 u 8 tabletas / día de salicilato de bismuto (por ejemplo, tabletas Pepto-Bismol). Para el tratamiento de la úlcera duodenal, se han comercializado productos de combinación (p.ej.metronidazol + amoxicilina) La dosis recomendada es de 2 comprimidos (que contienen 262,4 mg de salicilato de bismuto por comprimido) PO cuatro veces por día para un total de 14 días.
• Niños:. 262 mg por vía oral cuatro veces al día para los niños <10 años de edad y 524 mg por vía oral cuatro veces al día para los niños> = 10 años de edad; por lo general en combinación con metronidazol y amoxicilina. En 12 niños que recibieron 6 semanas de subsalicilato de bismuto y amoxicilina para la úlcera duodenal asociada a Helicobacter pylori, H. pylori fue erradicado y la úlcera duodenal resuelta en los 9 niños que estaban medicación compatible. Los 3 pacientes no cumplidores no experimentaron la erradicación de H. pylori.

Límites máximos de Dosificación:.

• Adultos: 4,2 g / día PO.
• Ancianos: 4,2 g / día PO.
• Adolescentes: 4,2 g / día PO.
• Niños 9-12 años: 2 g / día PO.
• Niños de 6-8 años: 1,4 g / día PO.
• Niños de 3-5 años: 700 mg / día PO.
• Niños 13-36 meses: 525 mg / día PO.
• Bebés de 2-12 meses: 262 mg / día PO.
• Lactantes <2 meses: El uso seguro y eficaz no establecido.

Pacientes con insuficiencia hepática: no están disponibles directrices específicas para los ajustes de la dosis en la insuficiencia hepática.

Pacientes con insuficiencia renal: no están disponibles directrices específicas para los ajustes del la dosis en insuficiencia renal; utilizar con precaución de forma intermitente ya que cualquier componente de salicilato absorbida depende de la excreción renal.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUSIONES

El subsalicilato de bismuto está contraindicado en pacientes alérgicos a los salicilatos, tales como las aspirinas, el trisalicilato de colina y magnesio o el salsalato. No se debe utilizar en pacientes hemofílicos debido a que la absorción sistémico del salicilato puede afectar la función plaquetaria.

Se deberá tener cuidado con pacientes con otros problemas médicos, especialmente, úlceras sangrantes ú otros estados hemorrágico sactivos, disentería aguda o deshidratación.

Se ha asociado el síndrome de Reye  con la administración de salicilatos durante las infecciones por la varicela zoster o de la gripe. A pesar de una relación causal no ha sido confirmada, la mayoría de las autoridades desaconsejan el uso de la aspirina en niños con varicela, gripe u otra infección viral. Debido a que las concentraciones sistémicas de salicilato son detectables durante el tratamiento con subsalicilato de bismuto, subsalicilato de bismuto debe evitarse en niños durante influenza activo o la varicela.

El uso prolongado, o grandes dosis de salicilato de bismuto pueden aumentar el efecto hipoglucemiante de la insulina o hipoglucemiantes orales.Los pacientes con diabetes mellitus deben ser tratados con cautela y advirtieron de posibles cambios en las evaluaciones de glucosa en la sangre.

Aunque el subsalicilato de bismuto ha demostrado ser eficaz en el tratamiento de la diarrea del viajero, que no es adecuado como agente único para el tratamiento de la disentería. Una diarrea acompañada de sangre en las heces y fiebre puede indicar la disentería y los pacientes debe ser referido a un médico.

El subsalicilato de bismuto no abordará el problema de la deshidratación asociada con la diarrea. la administración adecuada de líquidos es esencial, especialmente para los niños. Los pacientes con gota deben ser tratados con precaución.

El contenido de salicilato en el subsalicilato de bismuto puede interferir con agentes uricosúricos,contra la gota y también puede afectar a las concentraciones de ácido úrico en suero.