RESERPINA

 

DESCRIPCIÓN:

La reserpina es un alcaloide de rauwolfia derivado de la raiz de la Rauwolfia serpentina, un arbusto nativo de la India. Los alcaloides de Rauwolfia se utilizaron primero para el tratamiento de la hipertensión y la psicosis en la India durante la década de 1930, pero no se utilizaron en la medicina occidental hasta la década de 1950. La reserpina fue la primera droga que se descubrió capaz de interferir con el sistema nervioso simpático humano, y permitió el control farmacológico efectivo de la hipertensión. Recientemente, el uso de la reserpina como un agente antihipertensivo ha disminuido debido a sus efectos negativos sobre el SNC y el advenimiento de los fármacos antihipertensivos más nuevos que son igualmente eficaces y mucho mejor tolerados. El uso de alcaloides de la rauwolfia en pacientes con trastornos psicóticos ha sido sustituido por el tratamiento con otros agentes, más eficaces.

ESTRUCTURA QUÍMICA:

CATEGORÍA EN EMBARAZO:

• Categoría C

CARACTERÍSTICAS FARMACOCINETICAS: 

La reserpina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal después de la administración oral, pero los efectos hipotensores general no se observan hasta pasadas 2-3 semanas. El fármaco se distribuye a través de los tejidos del cuerpo y se metaboliza completamente en el hígado a derivados inactivos.

 La reserpina que está almacenada en las vesículas no es eliminada por dilálisis, lo que indica que la cantidad de fármaco unido a las vesículas y la cantidad presente en el medio no están en equilibrio.

Los metabolitos de la reserpina se excretan gradualmente en la orina y las heces, pero los efectos antihipertensivos pueden durar varias semanas después de la discontinuación

CARACTERÍSTICAS FARMACODINÁMICAS: 

Mecanismo de acción: reserpina depleciona las reservas de la serotonina y la norepinefrina en el cerebro, médula suprarrenal, y otros tejidos, y reduce la recaptación de catecolaminas por los terminales nerviosos adrenérgicos. El fármaco se une fuertemente a las vesículas de almacenamiento de catecolaminas la neurona adrenérgica, y finalmente conduce a la destrucción de estas vesículas, de modo que los terminales no pueden concentrar o almacenar la norepinefrina o la dopamina. Este proceso también se produce en las vesículas que almacenan la serotonina (5-hidroxitriptamina). El resultado de los efectos de la reserpina sobre las aminas biógenas es la disfunción simpática, con la consiguiente disminución de la resistencia vascular periférica y una reducción de la presión arterial, a menudo asociada con bradicardia. El gasto cardiaco, el flujo sanguíneo renal y la tasa de filtración glomerular también disminuyen. Cuando la reserpina es discontinuada, la sintesis de nuevas vesículas puede restaurar la función simpática, pero esto puede tomar varias semanas.

La reserpina produce un efecto tranquilizante por el agotamiento de las catecolaminas en el cerebro. Se han observado convulsiones y efectos extrapiramidales después de altas dosis de reserpina.

Cuando se administra en dosis pequeñas, la reserpira estimula la función respiratoria mientras que con dosis elevadas ocasiona una depresión respiratoria.

Otros efectos inducidos por la reserpina, resultado del bloqueo adrenérgico es un aumento de los efectos parasimpaticomiméticos incluido el aumento de la secreción de ácido gástrico, hipermotilidad GI y miosis. Como un antihipertensivo, reserpina disminuye HVI y no empeora la resistencia a la insulina, pero la disfunción sexual se produce con frecuencia, sobre todo en los hombres.

DOSIS: 

Administración oral:

• Adultos: Raras veces se utiliza debido a la disponibilidad de los agentes más eficaces. La dosis habitual es de 0,5 mg por via oral una vez aldía. El intervalo de dosificación es 0,1 a 1,0 mg por via oral una vez al día. 
• Ancianos: Ver dosis de adulto. Se aconseja unas dosis iniciales más bajas para reducir los efectos secundarios.

INDICACIONES:

• Hipertensión arterial.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a la reserpina, depresión nerviosa o antecedente de depresión (sobre todo en aquellos con tendencias suicidas), enfermedad de Parkinson, úlcera péptica activa y feocromocitoma.

RECOMENDACIONES:

• No conserver a temperature superior a 30ºC.