Neostigmina

Estructura química

Categoría en embarazo

En estudios animales ha producido daño fetal y no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas. O bien, no se han realizado estudios en animales ni en humanos. Sólo debe administrarse en el embarazo si el beneficio justifica el riesgo potencial.

Acción terapéutica

Inhibe la hidrólisis de acetilcolina por unión competitiva a la acetilcolinesterasa. Antimiasténico, colinérgico inhibidor de la colinesterasa.

Presentaciones

La neostigmina es un agente parasimpaticomimético oral y parenteral. Es similar a, pero de acción más corta que la piridostigmina. El bromuro de neostigmina es la forma oral del fármaco, mientras que el metilsulfato de neostigmina es la forma intravenosa, intramuscular y subcutánea. La piridostigmina, que tiene una duración de acción más prolongada.

Características farmacocinéticas

la neostigmina se administra por vía oral y parenteral. Sólo el 1-2% de la neostigmina se absorbe en el tracto gastrointestinal. El inicio de la acción se produce a partir de 2-4 horas cuando se toma por vía oral, 10 a 30 minutos cuando se inyecta. Aproximadamente el 15-25% de la neostigmina se une a la albúmina sérica.

Características farmacodinámicas

La neostigmina es un compuesto de amonio cuatenario que inhibe la colinesterasa por tanto prolonga e intensifica las acciones de la acetilcolina. Es probable que tenga efectos directos sobre la fibra muscular esquelética. La acción anticolinesterásica de la neostigmina es reversible.

Dosificación

La dosificación se debe individualizar de acuerdo con la gravedad de la patología y la respuesta del paciente. En la miastenia gravis la terapéutica se requiere de día y de noche. La mayor cantidad de la dosis total diaria se puede tomar en los momentos de mayor fatiga, como las tardes o las horas de las comidas. Luego de un tratamiento prolongado los pacientes miasténicos se hacen refractarios a estos medicamentos. Su administración por vía oral con alimentos o leche puede disminuir los efectos secundarios muscarínicos. Dosis usual para adultos como antimiasténico. Dosis inicial: oral, 15mg cada 3 o 4 horas, ajustando la dosis y la frecuencia según necesidades. Dosis de mantenimiento: oral 150mg administrados durante un período de 24 horas. Dosis pediátricas usuales: oral 2mg/kg o 60mg/m2 al día, divididos en seis u ocho tomas. Inyectable: dosis usual para adultos (antimiasténico): 0,5mg y las dosis posteriores se evaluarán según la respuesta del paciente (antimiasténico). Como preventivo de la distensión posoperatoria o de la retención urinaria: 0,25mg después de la cirugía, repetidos a intervalos de 4 a 6 horas durante dos o tres días. Dosis pediátricas usuales: como antimiasténico 0,01-0,04mg/kg a intervalos de dos a tres horas.

Indicaciones

Tratamiento de la miastenia gravis. La neostigmina parenteral está indicada en el tratamiento de la retención urinaria posoperatoria no obstructiva; también puede indicarse como antídoto de la tubocurarina y de otros bloqueantes neuromusculares no despolarizantes.

Contraindicaciones y Recomendaciones

Puede producir irritabilidad uterina e inducir partos prematuros cuando se administra por vía IV a mujeres con embarazo casi a término. Ante cuadros de diarrea con infección intestinal deberá suspenderse el tratamiento. Puede aumentar las secreciones bronquiales agravando cuadros de asma bronquial. Aumenta el riesgo de arritmias cardíacas.