Zopiclona

 

Descripción.- La zopiclona es un hipnótico y sedante, del grupo de las ciclopirrolonas, activo por vía oral. Presenta además una leve actividad ansiolítica, miorrelajante y anticonvulsivante. Se utiliza para el tratamiento a corto plazo del insomnio.

Estructura química:

Categoría.- La zopiclona se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. No hay estudios que demuestren la seguridad y eficacia de zopiclona durante el embarazo, por lo que no se recomienda administrar este medicamento a mujeres embarazadas.

Presentaciones.- ZOPICLONA  tabletas recubiertas por 7,5 mg, caja por 10 tabletas.

Indicaciones.- ZOPICLONA  está indicada en el tratamiento de trastornos en el ritmo del sueño y todas las formas de insomnio. Sedación en pre medicación antes de intervenciones quirúrgicas o procedimientos de diagnóstico.

Farmacocinética: la zopiclona se absorbe rápidamente, siendo su biodisponibilidad de más del 75%. Las concentraciones plasmáticas máximas son alcanzadas en menos de 2 horas y se elevan aproximadamente a 30 y 60 ng/mL después de la administración de 3,75 y 7,5 mg, respectivamente.

Contraindicaciones.- Hipersensibilidad al medicamento. Embarazo. Lactancia. Menores de 16 años, Miastenia gravis, insuficiencia respiratoria, insuficiencia hepática, personas que requieran ánimo vigilante, evítese el uso concomitante con alcohol y otros depresores del SNC, no se deben ingerir bebidas alcohólicas, úsese bajo estricta vigilancia médica.

Precauciones.- La zopiclona actúa sobre los trastornos del sueño en el síndrome depresivo. Utilizada sola, no constituye un tratamiento para la depresión y puede eventualmente enmascarar sus signos. En la insuficiencia hepática severa y la insuficiencia respiratoria no compensada, se recomienda comenzar con medio comprimido diario. La discontinuación del tratamiento con zopiclona en condiciones normales de uso (dosis habitual de duración limitada a 4 semanas) puede hacerse en forma abrupta. Sin embargo, no puede excluirse la posibilidad de producirse un fenómeno de rebote del insomnio o de abstinencia.

Tolerancia: El efecto terapéutico de las benzodiazepinas y drogas relacionadas puede disminuir con el uso repetido por varias semanas. Aún cuando no se ha reportado todavía con zopiclona, debe tenerse en cuenta el fenómeno de tolerancia, respetando estrictamente el tiempo máximo de tratamiento incluyendo el período de discontinuación progresiva. Luego de pasadas cuatro semanas de tratamiento el médico especialista deberá volver a evaluar la necesidad de continuar o no la administración del hipnótico.
Dependencia: En pacientes tratados por tiempo prolongado y, especialmente con dosis superiores a las recomendadas, se han descripto signos y síntomas compatibles con síndrome de abstinencia. Se recomienda retirar progresivamente el tratamiento con zopiclona con el fin de minimizar al máximo el riesgo de sufrir síndrome de abstinencia y alertar al paciente sobre la posibilidad del mismo, comunicando al médico si ocurrieran manifestaciones tales como cefalea, insomnio, dolores musculares, ansiedad, agitación, confusión, irritación y en casos severos convulsiones.
Insomnio de "rebote": En algunos casos, la interrupción del tratamiento hipnótico puede producir reaparición de los síntomas que provocaron la indicación del medicamento (ansiedad, agitación y modificaciones del humor).
Amnesia: En las horas siguientes a la toma del medicamento puede ocurrir amnesia anterógrada. Esto es común para la mayoría de los agentes hipnóticos benzodiazepínicos y no benzodiazepínicos. Por este motivo, se recomienda la toma instantes antes de acostarse, en condiciones que aseguren la suficiente cantidad de horas de sueño no interrumpido. Tanto el síndrome de abstinencia como el insomnio de rebote son raros con el uso de zopiclona.
Reacciones paradojales: En ciertos pacientes, las benzodiazepinas y drogas relacionadas pueden producir efectos farmacológicos opuestos a los esperados, tales como agravación del insomnio, pesadillas, agitación, nerviosismo, conducta agresiva, ideas delirantes, alucinaciones y otros trastornos graves del comportamiento. Son más frecuentes en jóvenes y ancianos. Ante esta eventualidad debe suspenderse inmediatamente el tratamiento.
Embarazo y amamantamiento: No hay estudios que demuestren la seguridad y eficacia de la zopiclona durante el embarazo, por lo que no se recomienda administrar este medicamento a mujeres embarazadas. Debido a que la zopiclona se concentra en la leche materna, el médico decidirá si se ha de iniciar el tratamiento o se discontinuará el amamantamiento en función de la necesidad de la madre.
Uso en pediatría: No hay estudios que demuestren la seguridad y eficacia de la zopiclona en los niños.