HIPNÓTICO Y SEDANTE: Flunitrazepam

 Estructura química

Categoría en embarazo: 

Categoría C de riesgo

Acción terapéutica:

Hipnótico.

Presentaciones:

Existen presentaciones en comprimidos de 1 y 2 mg, en ampollas de 2 mg y en supositorios de 1 y 2 mg.

Características farmacocinéticas:

• Absorción: Después de la administración oral, flunitrazepam es casi completamente absorbido; 10-15% es metabolizado por efecto del primer paso hepático, resultando una biodisponibilidad del 70-90%. Las concentraciones plasmáticas máximas de flunitrazepam oscilan entre 6 y 11 ng/ml y ocurren 1,3 a 1,9 horas después de una dosis de 1 mg.La administración oral crónica y subcrónica de flunitrazepam una vez por día conduce a una ligera acumulación de flunitrazepam en el plasma (porcentaje de acumulación 1,6-1,7). La concentración plasmática mínima de flunitrazepam en estado de equilibrio es de 3-4 ng/ml después de dosis múltiples de 2 mg. La concentración plasmática en estado de equilibrio del metabolito activo N-desmetil es idéntica a la del compuesto original y se alcanza después de 5-7 días.

• Distribución: La distribución de flunitrazepam es rápida y extensa. El volumen de distribución en estado de equilibrio es de 3-5 1/kg. Flunitrazepam se liga en un 78 % a las proteínas plasmáticas y se distribuye rápidamente en el líquido cefalorraquídeo humano.
• Metabolismo: Flunitrazepam es casi completamente metabolizado en el organismo. Los principales metabolitos son 7-amino-flunitrazepam y N-desmetilflunitrazepam. Esta última sustancia es farmacológicamente activa en el ser humano, aunque en menor grado que flunitrazepam, y los niveles permanecen por debajo de la concentración efectiva mínima en estado de equilibrio.
• Eliminación: La vida media de eliminación de flunitrazepam oscila entre 6 y 35 horas. La vida media del metabolito activo N-desmetil es de 23-33 horas; 80 % y 10 % de la dosis radiomarcada se halla en la orina y en las heces, respectivamente. Menos del 2 % de la dosis se excreta por vía renal como droga inmodificada.
• Farmacocinética en situaciones clínicas especiales: No se han registrado cambios relacionados con la edad en la farmacocinética de flunitrazepam.

Características farmacodinámicos:

Flunitrazepam es un agonista benzodiazepínico total, con gran afinidad por el receptor benzodiazepínico central. Tiene propiedades ansiolíticas, anticonvulsivantes y sedantes; torna más lenta la actividad psicomotriz. Posee también efectos amnésicos, musculorrelajantes e hipnoinductores. Su mecanismo de acción se debe a la facilitación y potenciación del efecto inhibitorio mediado por el ácido gammaaminobutírico (GABA), al fijarse en sitios específicos del SNC (receptor GABA-benzodiazepínico) con una afinidad que guarda estrecha relación con su potencia neurodepresora.

Dosis:

• El tratamiento debe ser lo más breve posible.
• Debe iniciarse con la dosis mínima recomendada.
• Nunca debe superarse la dosis máxima indicada.
• Se aconseja tomar por la noche, inmediatamente antes de acostarse.
• Se recomienda disminuir la dosis del fármaco de forma paulatina.
• Por lo general la duración del tratamiento oscila entre unos pocos días y dos semanas. El máximo no debe exceder las cuatro semanas incluyendo la fase final de disminución paulatina de la dosis.
• Adultos: La dosis recomendada es de 0,5 a 1 mg/día. En casos excepcionales puede aumentarse la dosis a 2 mg.
• Adultos mayores: La dosis recomendada es de 0,5 mg. En casos excepcionales puede aumentarse la dosis a 1 mg.

    Indicaciones:

Tratamiento de breve duración del insomnio.

Contraindicaciones:

• Hipersensibilidad al flunitrazepam.
• Miastenia gravis.
• Hipersensibilidad a los benzodiacepinas.
• Insuficiencia respiratoria severa.
• Síndrome de apnea del sueño.
• Insuficiencia hepática severa .
• Antecedentes de abuso o dependencia al alcohol o drogas.
• Niños.

Recomendaciones:

Este medicamento contiene lactosa. Se han descrito casos de intolerancia a este componente, en niños y adolescentes. Aunque la cantidad presente en el preparado no es, probablemente, suficiente para desencadenar los síntomas de intolerancia, en caso de que aparecieran diarreas debe consultar a su médico