HIDRACINA

DESCRIPCIÓN

Hidralazina se usa para tratar la hipertensión arterial. La hidralazina se encuentra en una clase de medicamentos llamados vasodilatadores. Trabaja mediante la relajación de los vasos sanguíneos para que la sangre pueda fluir más fácilmente a través del cuerpo.

ESTRUCTURA QUÍMICA

CATEGORÍA EN EMBARAZO

• Categoría C de la FDA

ACCIÓN TERAPÉUTICA

Vasodilatador periférico de acción directa que actúa principalmente sobre las arterias causando una relajación directa del músculo liso arteriolar. La hidralazina es un vasodilatador de acción directa en las arteriolas sistémicas. Además altera el metabolismo del calcio, interfiriendo con los movimientos del mismo.

PRESENTACIONES

• Solución inyectable
• tabletas 

CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS

• Absorción El proceso de absorción de la hidralazina es rápido alcanzando un Tmáx: 1- 2 h. La actividad terapéutica se inicia transcurridos 30 minutos de la administración. 
• Distribución Una vez en sangre, la hidralazina se encuentra mayoritariamente unida a proteínas plasmáticas. El grado de unión a proteínas es de alrededor del 85 – 90%. La hidralazina cruza la barrera placentaria. 
• Metabolismo o Biotransformación A nivel intestinal y hepático sufre un importante metabolismo de primer paso, siendo su biodisponibilidad del 30 – 35% en acetiladores lentos y del 10 – 15% en acetiladores rápidos. 

• Eliminación Se elimina mayoritariamente (90%) por orina, principalmente en forma metabolizada de N-acetilhidralazina-ftalazinona y menos del 10% lo hace en forma inalterada. Aproximadamente el 10% se excreta en las heces. Su semivida de eliminación es de 2 – 4 h (rango 0,7 – 8h). Este valor puede aumentar en los casos de insuficiencia renal grave. La hidralazina también se excreta en leche materna.

CARACTERÍSTICAS FARMACODINÁMICAS

Grupo farmacoterapéutico: Antihipertensivos, agentes que actúan sobre el músculo liso arteriolar. Derivados hidrazinoftalazínicos: C02DB02. 

• Mecanismo de acción: 

Hidralazina Hidrocloruro es un vasodilatador periférico de acción directa que actúa principalmente sobre las arterias causando una relajación directa del músculo liso arteriolar. La hidralazina es un vasodilatador de acción directa en las arteriolas sistémicas. Además altera el metabolismo del calcio, interfiriendo con los movimientos del mismo. La vasodilatación inducida por la hidralazina está asociada con una estimulación del sistema nervioso simpático, probablemente debido a reflejos mediados por los barorreceptores, como consecuencia se produce un aumento del gasto cardíaco y de la frecuencia cardíaca dando lugar a una taquicardia refleja, aumento de la actividad de la renina plasmática, y retención de fluidos. 

Aunque la mayoría de la actividad simpática es debido al reflejo mediado por los barorreceptores, la hidralazina puede estimular la liberación de norefineprina desde las terminaciones nerviosas simpáticas y aumentar directamente la contractibilidad. La mayoría de los efectos del hidrocloruro de hidralazina se limitan al sistema cardiovascular.

La disminución de la presión sanguínea tras la administración de hidrocloruro de hidralazina está asociada con 7 de 8 la disminución selectiva de la resistencia vascular de la circulación coronaria, cerebral, y renal, con un pequeño efecto sobre la piel y el músculo. Debido a la dilatación preferencial de las arterias sobre las venas, la hipotensión ortostática no es frecuente, la hidralazina disminuye por igual la presión sanguínea tanto en posición supina como estando el paciente de pie. 

DOSIS

• Tabletas:

• Solución inyectable:

La administración es por vía oral.

Hipertensión: La dosis tiene que ajustarse siempre a las necesidades individuales del paciente atendiendo a las recomendaciones siguientes:

Adultos: El tratamiento se instituirá con dosis bajas de hidralazina que se incrementarán lentamente según reaccione el paciente a fin de lograr un efecto terapéutico óptimo y evitar en lo posible los efectos ­secundarios.

HIDRALAZINA se administrará dos veces al día y la dosis inicial usual de 25 mg dos veces diarias es suficiente, en general. Esta dosificación puede aumentarse en caso necesario hasta la dosis de mantenimiento de 50 a 200 mg. Sin ­embargo, la posología no debe elevarse por encima de 100 mg diarios sin haber determinado el fenotipo del acetilador (véase Precauciones y adver­tencias).

Niños: La dosis inicial recomendada es de 0.75 mg/kg de peso corporal al día. La dosificación puede incrementarse progresivamente a un máximo de 3.5 mg/kg de peso corporal al día hasta obtener la respuesta deseada. La terapéutica puede empezarse con 0.75-1 mg/kg de peso corporal divididos en cuatro tomas cada seis horas aumentándose gradualmente a 4.0 mg/kg de peso corporal.

Insuficiencia cardiaca congestiva crónica: El tratamiento con HIDRALAZINA deberá instituirse siempre en el hospital donde los valores hemodinámicos del paciente pueden determinarse confiablemente mediante un control estricto.

Luego se continuará en el hospital hasta que el enfermo se haya estabilizado con la dosis necesaria de mantenimiento.

Adultos: La posología varía considerablemente de un individuo a otro y en general, es más alta que la empleada para tratar la hipertensión. Después de haberla establecido, la dosis eficaz media de ­mantenimiento es de 50 a 75 mg cada seis horas o de 100 mg dos o tres veces al día.

Intramuscular. Intravenosa lenta.

Adultos: 20 a 40 mg c/12 horas. Dosis máxima 200 mg/día.

Eclampsia: 5 a 10 mg cada 20 minutos, si no hay efecto con 20 mg, usar otro antihipertensivo.

INDICACIONES

Adultos:

• Hipertensión moderada a grave en combinación con otros agentes antihipertensivos. Debido a sus mecanismos de acción complementarios, la combinación de hidralazina con beta bloqueantes y diuréticos permite alcanzar la eficacia antihipertensiva a dosis inferiores y disminuir algunos efectos de la hidralazina como taquicardia refleja y edema. 
• Insuficiencia cardíaca congestiva crónica de moderada a grave como medicación complementaria junto con nitratos de acción prolongada en pacientes que no respondan adecuadamente al tratamiento convencional con diuréticos y digitálicos.  

CONTRAINDICACIONES

• Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes 
• Taquicardia intensa.
• Aneurisma aórtico disecante. 
• Insuficiencia cardíaca con gasto alto (tirotoxicosis). 
• Insuficiencia cardiaca derecha aislada (cor pulmonale).
•  Insuficiencia miocárdica debida a obstrucción mecánica (como estenosis mitral o aórtica o pericarditis constrictiva) 
• Enfermedades reumáticas de la válvula mitral. 
• Lupus eritomatoso sistémico idiopático y desórdenes relacionados. 
• Porfiria. 
• Pacientes con antecedentes de enfermedad coronaria. 
• Primer y segundo trimestre del embarazo 

RECOMENDACIONES

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.