Moclobemida

 MOCLOBEMIDA 

DESCRIPCIÓN: La moclobemida es una benzamida con propiedades antidepresivas. Se trata de un inhibidor de la monoamino oxidasa (IMAO) que actúa sobre la fracción A de esta enzima.

ESTRUTURA QUÍMICA:

Propiedades farmacológicas

La moclobemida es una benzamida con propiedades antidepresivas. Se trata de un inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO) que actúa sobre la fracción A de esta enzima. Su mecanismo de acción es similar al de los IMAO clásicos, pero que a diferencia de éstos su efecto sobre la citada enzima modifica básicamente la transmisión noradrenérgica y serotoninérgica con poco efecto sobre la dopaminérgica. Esta inhibición de la MAO aumenta las concentraciones sinápticas de noradrenalina y serotonina, tanto a nivel periférico como central, lo que le confiere sus propiedades antidepresivas. Se absorbe bien por vía oral, sufre efecto de primer paso y tiene una biodisponibilidad de 55 a 95%, y alcanza la concentración plasmática máxima en 1 h. Se distribuye ampliamente en el organismo, atraviesa las barreras hematoencefálica y placentaria, pero no la mamaria. Se une en un 50% a las proteínas plasmáticas. Se biotransforma extensamente en el hígado y se elimina en orina y heces. Su vida de eliminación es de 2 h.

 Mecanismo de acción su mecanismo de acción es similar a los del imao clásicos pero que a diferencia de estos efectos sobre la cita de encima modifica básicamente la transmisión noradrenergico y serotoninérgica con poco efecto sobre dopaminergica.

Farmacocinética 

La moclobemida se absorbe rápidamente en los niveles plasmáticos máximos que se producen en 0,3 a 2 horas después de la administración oral y el aumento de la bio disponibilidad durante la primera semana de tratamiento es del 60 al 80% y más.

Biodisponibilidad del 55 y 95% que se incrementan con una vida media de una a dos horas y 4 horas mayormente.

Indicaciones

Tratamiento alternativo en pacientes con depresión.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en casos de hipersensibilidad conocida a la moclobemida o a cualquiera de los componentes de la formulación, en pacientes con estados de confusión mental aguda, excitación o agitación no tratada, feocromocitoma, tirotoxicosis, esquizofrenia u otras alteraciones esquizoafectivas, así como durante el embarazo y la lactancia, y en niños. Deberá realizarse un estricto control clínico en pacientes con tendencias suicidas. Los pacientes con insuficiencia hepática pueden requerir reducción de la dosis. Los pacientes con hipertensión no deben consumir más de 100 g/día de queso fuerte, ya que pueden aparecer reacciones adversas. No debe administrarse conjuntamente con selegilina.

Reacciones adversas

Frecuentes: taquicardia, sudoración, trastornos del sueño, agitación, ansiedad, somnolencia, irritabilidad, vértigo, cefalea, parestesias, sequedad bucal, reacciones cutáneas. Algunos de los efectos mencionados pueden deberse a la enfermedad subyacente y desaparecen en la mayoría de los casos con la continuación del tratamiento.

Poco frecuentes: visión borrosa, náusea, estreñimiento, molestia gastrointestinal, diarrea, meteorismo, estados de confusión.

Raras: disuria, poliuria, tenesmo, metrorragia.

Advertencias para el paciente

Se recomienda la administración del medicamento tras las comidas. Deberá evitarse la conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa, especialmente al principio del tratamiento. Deberá advertirse al paciente que no ingiera quesos fuertes para evitar reacciones adversas.

Vía de administración y dosis

Adultos:

La dosis inicial es de 300 mg y 450 mg de moclobemida por día y debe ser administrada desde el inicio y sin periodo de espera la posología no puede ser ajustada antes de la segunda semana de tratamiento ya que una dosis de 600 mg al día debe ser administrada en casos severos Y al igual que con todos los antidepresivos existentes la dosis debe ser ajustada individualmente según los requerimientos clínico del paciente y la cantidad total diaria debe ser tomada en dosis divididas en dos o tres veces por día y los comprimidos deben ser tomados al final de una comida porque los pacientes ancianos y aquellos con función renal disminuida no requieren un ajuste especial de la dosis de moclobemida en los pacientes con metabolismo hepático dañado grave mente la dosis diaria de moclobemida debe ser reducida a la mitad a un tercio.

Oral. 150 mg cada 12 h o 100 mg cada 8 h después de las comidas. En caso necesario, después de una semana de tratamiento, se puede aumentar a 600 mg/día. La respuesta individual puede hacer posible una reducción de la dosis.

Niños:

Oral. No se ha evaluado su eficacia y seguridad 

 Embarazo 

La concentración de meclobemida en la leche materna es muy baja pero sin embargo meclobemida solo puede administrarse a mujeres embarazadas o en periodo de lactancia si está claramente indicado.