NALOXONA

 NALOXONA

DESCRIPCIÓN 

 La naloxona es un medicamento que revierte rapidamente una sobredosis de opioides .es un antagonista opiode ,es decir ,se adhire alos receptores opiodes y revierte y bloquea los efectos de otros opioides

FORMULA QUIMICA

MECANISMO DE ACCION

Antagonista opiáceo puro derivado de oximorfona.

FARMACOCINETICA

Las dosis subcutanias de naloxona (hasta 12 mg) no tienen efectos perceptibles en el ser humano ,y la de 24 mg produce somnolencia ligera .produce sintomas de sindrome de abstinencia en pacientes morfino-dependientes

INDICACIONES Y POSOLOGIA

Este medicamento puede inyectarse por vía intravenosa (IV) o intramuscular (IM) o puede administrarse en perfusión intravenosa.

Para incompatibilidades e instrucciones sobre la dilución del producto antes de la administración, ver secciones 6.2 y 6.6.

La administración IM de Naloxona B. Braun 0,4 mg/ml sólo debería ser utilizada en los casos en los que la adminitración IV no sea posible.

 

El efecto más rápido se obtiene mediante la administración por vía IV, por lo que se recomienda este método de administración en los casos agudos.

Si se administra Naloxona B. Braun 0,4 mg/ml por vía IM, es necesario recordar que el inicio de acción es más lento que después de la inyección IV; sin embargo, la administración IM tiene un efecto más prolongado que la administración IV. La duración de acción depende de la dosis y vía de administración del hidrocloruro de naloxona, oscilando entre 45 minutos y 4 horas.

Además, debe tenerse en cuenta que las dosis IM son generalmente más altas que las dosis IV, y que deben adaptarse a cada paciente individualmente.

 

Como es posible que la duración del efecto de algunos opiáceos (por ejemplo, dextropropoxifeno, dihidrocodeína, metadona) sea más prolongada que la del hidrocloruro de naloxona, los pacientes deben mantenerse en vigilancia continua, administrándoles dosis repetidas si es necesario.

 

Reversión total o parcial de la depresión del SNC y especialmente la depresión respiratoria causada por opiáceos naturales o sintéticos

 

Adultos

La dosis se determina para cada paciente con el fin de obtener una respuesta respiratoria óptima mientras se mantiene una adecuada analgesia. Por lo general, una inyección IV de 0,1 a 0,2 mg de naloxona hidrocloruro (aproximadamente de 1,5 a 3 μg/kg) es suficiente. Si es necesario, pueden administrarse inyecciones adicionales por vía IV de 0,1 mg, a intervalos de 2 minutos, hasta que se obtenga una respiración y una conciencia satisfactorias. Puede ser necesaria otra inyección adicional en un plazo de 1 a 2 horas, dependiendo del tipo de sustancia activa que se va a antagonizar (efecto a corto plazo o liberación lenta), la cantidad administrada, y el tiempo y modo de administración. Naloxona B. Braun 0,4 mg/ml se puede administrar también como perfusión intravenosa.

 

Perfusión: La duración del efecto de algunos opiáceos es más prolongada que la del bolo intravenoso de hidrocloruro de naloxona. Por lo tanto, en los casos en los que se haya comprobado que la depresión ha sido inducida por dichas sustancias o si existe algún motivo para suponerlo, el hidrocloruro de naloxona deberá administrarse como perfusión continua. La velocidad de perfusión se determina según cada paciente individualmente, dependiendo de la respuesta del paciente al bolo intravenoso y de la reacción del paciente a la perfusión intravenosa. Debe considerarse cuidadosamente el uso de la perfusión intravenosa continua y, si fuera necesario, debe emplearse asistencia respiratoria.

 

Niños

Inicialmente, de 0,01 a 0,02 mg de naloxona hidrocloruro por kg por vía IV, a intervalos de 2 a 3 minutos, hasta que se obtenga una respiración y una conciencia satisfactorias. Pueden ser necesarias dosis adicionales a intervalos de 1 a 2 horas dependiendo de la respuesta del paciente y la dosis y duración de acción del opiáceo administrado.

 

Diagnóstico y tratamiento de la sospecha de sobredosis o intoxicación aguda por opiáceos

 

Adultos

La dosis inicial es generalmente de 0,4 a 2 mg de naloxona hidrocloruro por vía IV. Si inmediatamente después de la administración por via IV no se obtiene la mejoría deseada de la depresión respiratoria, las inyecciones pueden repetirse a intervalos de 2 a 3 minutos. Naloxona B. Braun 0,4 mg/ml también puede inyectarse intramuscularmente (dosis inicial, generalmente, de 0,4 a 2 mg) si la administración intravenosa no es posible. Si 10 mg de naloxona hidrocloruro no producen una mejoría significativa, esto sugiere que la depresión es causada completa o parcialmente por otras afecciones o sustancias activas distintas de los opiáceos.

 

Niños

La dosis inicial habitualmente es de 0,01 mg de naloxona hidrocloruro por kg por vía IV. Si no se obtiene respuesta clínica satisfactoria, la dosis se puede incrementar en la siguiente inyección a 0,1 mg/kg. Dependiendo de cada paciente concreto, también puede ser necesaria una perfusión IV. Si no es posible la administración por vía IV, Naloxona B. Braun 0,4 mg/ml también puede administrarse por vía intramuscular, (dosis inicial de 0,01 mg/kg), dividida en varias dosis.

 

Reversión de la depresión respiratoria y de la depresión del SNC en el recién nacido cuya madre ha recibido opiáceos

 

La dosis habitual es de 0,01 mg de naloxona hidrocloruro por kg por vía IV. Si la función respiratoria no revierte hasta un grado satisfactorio con esta dosis, la inyección puede repetirse a intervalos de 2 a 3 minutos. Si no es posible una administración por vía IV, Naloxona B. Braun 0,4 mg/ml también puede administrarse IM, (dosis inicial de 0,01 mg/kg).

 

Ancianos

En pacientes ancianos con enfermedad cardiovascular preexistente o en aquellos que reciben medicamentos potencialmente cardiotóxicos, Naloxona 0,4 mg/ml debería ser utilizada con precaución ya que se han producido efectos adversos cardiovasculares graves tales como taquicardia ventricular y fibrilación en pacientes postoperatorios tras la administración de hidrocloruro de naloxona. 

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

Hipersensibilidad.

PRECAUCIONES

Pacientes que hayan recibido dosis altas de narcóticos o tienen dependencia física de éstos (puede precipitar s. de abstinencia agudo); no es eficaz en la depresión central causada por agentes distintos a los opiáceos; evitar dosis altas durante la cirugía tras uso de opioides; precaución en enf. cardiovasculares o tto. concomitante con fármacos cardiotóxicos que causen taquicardia ventricular, fibrilación y parada cardiaca (cocaína, metanfetamina, antidepresivos cíclicos, bloqueantes canales de calcio, betabloqueantes, digoxina).

Interacciones
Naloxona

Véase Advertencias y precauciones, además interacciona con: alcohol, buprenorfina, clonidina.

Embarazo
Naloxona

No se dispone de suficientes datos clínicos sobre la exposición al hidrocloruro de naloxona durante el embarazo. Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva. Se desconoce el riesgo potencial en seres humanos. Este medicamento no debería ser utilizado durante el embarazo a menos que sea claramente necesario. El hidrocloruro de naloxona puede causar síntomas de abstinencia en los recién nacidos.

Lactancia
Naloxona

Se desconoce si el hidrocloruro de naloxona pasa a la leche materna y no se ha determinado si los niños que reciben lactancia materna son afectados por el hidrocloruro de naloxona. Por lo tanto, debe evitarse la lactancia durante 24 horas después del tratamiento.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Naloxona

Los pacientes que han recibido hidrocloruro de naloxona para revertir los efectos de los opioides deben ser advertidos de no conducir, operar con maquinaria o participar en otras actividades que exijan esfuerzo físico o mental durante al menos 24 horas, ya que el efecto de los opioides puede volver a aparecer.

Reacciones adversas
Naloxona

Desvanecimiento, dolor de cabeza; taquicardia; hipo e hipertensión; náuseas, vómitos; dolor postoperatorio.