SELEGILINA

DESCRIPCIÓN

La selegilina pertenece a un grupo de medicamentos llamados inhibidores de monoamino oxidasa tipo B (MAO-B). Funciona al aumentar la cantidad de dopamine (una sustancia natural que es necesaria para controlar los movimientos) en el cerebro.

ESTRUCTURA QUÍMICA

CATEGORÍA EN EMBARAZO

Se clasifica dentro de la categoría C

ACCIÓN TERAPÉUTICA

La selegilina se usa para ayudar a controlar los síntomas de la enfermedad de Parkinson (PD, por su sigla en inglés; un trastorno del sistema nervioso que causa dificultades con los movimientos, el control muscular y el equilibrio) en personas que están tomando la combinación de levodopa y carbidopa (Sinemet)

PRESENTACIONES

• Vienen en forma de cápsulas y como tableta oral desintegrable (soluble) para tomar por vía oral.

CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS

• Absorción Plurimen se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Las concentraciones máximas se consiguen tras 0,5-0,75 h después de la administración oral en ayunas. La biodisponibilidad es baja; un 10% (de media; la variación interindividual es amplia) de la selegilina no metabolizada puede llegar a la circulación sistémica. 
• Distribución La selegilina es una sustancia lipofílica y ligeramente básica, que penetra rápidamente en los tejidos, también en el cerebro. Se distribuye rápidamente por el cuerpo, el volumen de distribución aparente es de 500 l tras una dosis intravenosa de 10 mg. El 75-85% de selegilina se une a proteínas plasmáticas a concentraciones terapéuticas. La selegilina inhibe la enzima MAO-B de manera irreversible y la actividad enzimática sólo aumenta tras la síntesis de nuevas enzimas. El fuerte efecto inhibidor sobre la actividad enzimática de la MAO-B plaquetaria tras una dosis única de 10 mg dura unas 24 horas y la actividad de la enzima MAO-B plaquetaria vuelve al nivel normal tras aproximadamente 2 semanas. 
• Biotransformación y eliminación La selegilina se metaboliza rápidamente, sobre todo en el hígado, a los metabolitos inactivos desmetilselegilina, 1-metamfetamina y a 1-amfetamina. Los estudios in vitro indican que CYP2B6 es la 7 de 8 principal enzima del citocromo P450 (CYP) implicada en el metabolismo de la selegilina con una posible contribución de CYP3A4 y CYP2A6. En humanos, se han identificado los tres metabolitos en el suero y la orina después de la administración oral de una dosis única y dosis repetidas de selegilina. La vida media de eliminación es 1,5-3,5 horas. El aclaramiento corporal total de la selegilina es de unos 240 l/h. Los metabolitos de la selegilina se excretan principalmente por la orina, mientras que aproximadamente un 15% se detecta en las heces. 

CARACTERÍSTICAS FARMACODINÁMICAS

Grupo farmacoterapéutico: Inhibidores de la monoaminoxidasa B, código ATC: N04BD01.

Plurimen es un inhibidor de la monoamino oxidasa B (MAO B), destinado al tratamiento de la enfermedad de Parkinson. Plurimen inhibe selectivamente, en el cerebro, la monoamino oxidasa B (MAO B), que es la responsable principal de la degradación de dopamina. Mediante esta acción, se produce un aumento de la concentración de dopamina en los segmentos cerebrales nigroestriados, que tiene como consecuencia una mejoría de función motora. 

De esta manera, Plurimen prolonga y refuerza el efecto de la levodopa, administrada simultáneamente al paciente. Estudios a doble ciego en pacientes en fase inicial de la enfermedad de Parkinson mostraron que los pacientes tratados en monoterapia con selegilina necesitan levodopa significativamente más tarde que los pacientes tratados con placebo. 

Estos pacientes también pudieron mantener su capacidad de trabajar durante más tiempo. La adición de selegilina a la terapia con levodopa (con o sin inhibidores de la descarboxilasa) ayuda a reducir tanto las fluctuaciones dosis dependientes como el final del deterioramiento de la dosis. Cuando se añade selegilina a dicha terapia es posible reducir la dosis de levodopa hasta un 30%. A diferencia de los inhibidores de la MAO convencionales, que inhiben tanto la enzima MAO-A como la MAO-B, la selegilina es un inhibidor específico de la MAO-B y puede administrarse de manera segura con la levodopa. 

La selegilina no causa hipertensión arterial tiramínica, ni cuando se usa como monoterapia, ni cuando se usa con otros fármacos, excepto para moclobemida o inhibidores no selectivos de la MAO. Plurimen también suprime el efecto oxidante asociado al metabolismo de la dopamina, el cual puede favorecer la muerte celular a través de los radicales libres. En animales de experimentación se ha puesto de manifiesto el efecto neuroprotector de la selegilina.  

DOSIS

• En adultos: 

5 mg vía oral 2 veces al día tomados en el desayuno y comida. De forma alternativa, administrar una dosis inicial de 2,5 mg/día e incrementar lentamente hasta 10 mg/día en varias semanas para minimizar los efectos secundarios. No hay evidencia de que dosis superiores a 10 mg/día sean beneficiosas.

• En niños:

 La seguridad y eficacia no están establecidas.

INDICACIONES

• Plurimen está indicado en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson idiopático. 
• Plurimen puede utilizarse como monoterapia en estadios iniciales de la enfermedad de Parkinson.
• Plurimen puede utilizarse también como coadyuvante de la levodopa (con o sin inhibidores de la descarboxilasa periférica). 

CONTRAINDICACIONES

• Hipersensibilidad a la selegilina o a alguno de los excipientes incluidos  
• La terapia combinada de selegilina y levodopa está contraindicada en: hipertensión arterial, hipertiroidismo, feocromocitoma, glaucoma de ángulo estrecho, adenoma prostático con aparición de orina residual, taquicardia, arritmias, angina pectoris grave, psicosis, demencia avanzada. Se deben tener en cuenta las contraindicaciones concernientes a la levodopa. 
• Selegilina no debe usarse en combinación con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) (fluoxetina), inhibidores de la recaptación de la serotonina y noradrenalina (ISRN) (p.ej. venlafaxina), antidepresivos tricíclicos, simpaticomiméticos, inhibidores de la monoamino-oxidasa (p.ej. linezolid), ni opioides (p.ej. petidina). Se evitará además la administración de selegilina durante las 5 semanas siguientes a la última administración de fluoxetina  
• A pacientes con úlcera duodenal y/o úlcera gástrica no se les debe administrar selegilina. 

RECOMENDACIONES

Mantenga este medicamento en su envase, bien cerrado y fuera del alcance de los niños. Almacénelo a temperatura ambiente y lejos del calor excesivo y la humedad (no en el baño).Deseche las tabletas orales desintegrables tres meses después de haber abierto el envase protector.