Sertralina

Descripción 

La sertralina pertenece a una clase de antidepresivos conocidos como inhibidores selectivos de recaptación de la serotonina (selective serotonin reuptake inhibitors, SSRI). Funciona al aumentar la cantidad de serotonina, una sustancia natural del cerebro que ayuda a mantener el equilibrio mental.

Estructura química 

C en embarazo

En estudios animales ha producido daño fetal y no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas. O bien, no se han realizado estudios en animales ni en humanos. Sólo debe administrarse en el embarazo si el beneficio justifica el riesgo potencial.

Acción terapéutica 

Inhibidor selectivo de la recaptación de 5-HT, no potencia la actividad catecolaminérgica. No presenta afinidad por receptores muscarínicos, serotoninérgicos, dopaminérgicos, adrenérgicos, histaminérgicos, GABAérgicos o benzodiazepínicos.

Presentaciones

Los comprimidos de Sertralina Almus 50 mg son comprimidos recubiertos con película de color blanco, redondos, convexos y ranurados. El comprimido se puede dividir en mitades iguales. Los comprimidos de Sertralina Almus 100 mg son comprimidos recubiertos con película de color blanco, redondos, convexos y ranurados.

Farmacocinética 

La sertralina, como se ha mencionado, actúa inhibiendo selectivamente la recaptación de la serotonina en el espacio intersináptico, aumentando así su disponibilidad. Este compuesto no presenta afinidad por los receptores colinérgicos, serotoninérgicos, dopaminérgicos, adrenérgicos, histaminérgicos o Gabaérgicos. Su farmacocinética es proporcional a la dosis, dentro del rango de 50 a 200 mg/día. Tras un tratamiento de 2 semanas en un adulto, la concentración plasmática máxima se da entre 4 y 8 horas tras la ingestión. La vida media de la sertralina es de 22 a 36 horas, y se metaboliza principalmente a n-desmetilsertralina, un metabolito con una actividad fisiológica 20 veces menor que la sertralina. La n-desmetilsertralina tiene una vida media mayor, de 60 a 100 horas aproximadamente. Tanto la sertralina como la n-desmetilsertralina se metabolizan en un alto porcentaje y se excretan en heces y orina en cantidades similares, quedando sólo el 0,2% intacta tras ser excretada. Debido a que su metabolismo se efectúa principalmente en el hígado, los pacientes con la función hepática afectada deben tener este hecho en cuenta, debido a la mayor vida media en el organismo y a un posible aumento de sus efectos. Se cree que su ingestión junto con alimentos aumenta su biodisponibilidad, con lo cual se recomienda su administración junto a las comidas.

Farmacodinamia 

La sertralina interviene en el metabolismo del alcohol, modificándolo, por tanto no se recomienda el consumo regular de alcohol durante el tratamiento con sertralina. También se ha demostrado el cambio de metabolismo con el consumo de tabaco[cita requerida], mostrando muy malos resultados en pacientes adolescentes.

En medicamentos que se unen ampliamente a proteínas plasmáticas, como la warfarina, tolbutamida y diazepam, debe tenerse en cuenta que la misma sertralina también se une a las proteínas plasmáticas para su distribución dentro del organismo, pudiendo afectar a la farmacocinética del diazepam y la tolbutamida especialmente. La sertralina puede incrementar seriamente las crisis de corea atetosis en las personas con parálisis cerebral o en personas que padezcan corea atetosis causada por un rechazo anormal del cuerpo a los estrógenos.

Dosificación 

Sertralina debe administrarse una vez al día, por la mañana o por la noche. El comprimido de sertralina puede administrarse con o sin alimentos. El tratamiento con sertralina debe iniciarse con una dosis de 50 mg/día. El tratamiento debe comenzar con 25 mg/día.

Indicaciones 

La sertralina se utiliza principalmente en el tratamiento de la depresión, esté o no asociada con estados de ansiedad, en el tratamiento del trastorno por estrés postraumático (TEPT), en el trastorno obsesivo-compulsivo (TOC), en los ataques de pánico, el trastorno esquizoide de la personalidad (TEP) y en la fobia social.

Las dosis varían según la gravedad del trastorno y su tipo; todo ello a consideración del médico tratante siempre, de esta forma para el trastorno de pánico, TEPT y fobia social se recomienda iniciar el tratamiento con 25 mg/día, y para la depresión, el TEP y TOC la dosis inicial suele ser de 50 mg/día. La setralina está indicada también en problemas sexuales (eyaculación precoz) la dosis indicada es de 50 mg por día, consulte con su médico. La dosis de mantenimiento para todos los trastornos varía según la persona, hasta un máximo de 200 mg/día. Se debe ajustar la dosis para conseguir la máxima efectividad con la menor cantidad posible, y así mismo para reducir el posible impacto de los efectos secundarios.

En pacientes pediátricos suele reducirse la dosis hasta unos 25 mg/día iniciales y dosis de mantenimiento de 50 mg/día, debido a su menor masa corporal. En pacientes de más de 65 años, se puede efectuar el tratamiento a las mismas dosis que en adultos y jóvenes. Si existe insuficiencia hepática debe controlarse mucho la dosificación, debido a que la sertralina es metabolizada básicamente por el citocromo P-450 presente en el hígado. Debido a que la eliminación por la orina es minoritaria, los pacientes con la función renal afectada deberían tomar precauciones especiales.

Contraindicaciones 

La sertralina estaría totalmente contraindicada en su uso concomitante con disulfiram y los inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO), por ejemplo selegilina y moclobemida. Asimismo durante el embarazo y niños menores de 6 años.

Debe existir un periodo de 3 a 5 semanas en el paso de ISRS a IMAO y viceversa. Su uso concomitante puede dar lugar al síndrome serotoninérgico, con síntomas como hipertermia (aumento de la temperatura corporal), rigidez, mioclonía, inestabilidad de las constantes vitales, confusión, irritabilidad y agitación progresando hacia el coma. De ahí, que hagan falta unas tres semanas para pasar de un medicamento a otro. No se tiene constancia de casos de dependencia creada por la sertralina.

Recomendaciones 

Se recomienda tomar usualmente una vez al día, en la mañana o en la tarde. Para tratar el trastorno disfórico premestrual, la sertralina se toma una vez al día, ya sea cada día del mes o en algunos días del mes. Tambien se recomienda tomar sertralina aproximadamente a la misma hora todos los días.