Succinilcolina

Descripción 

La succinilcolina (suxametoni) es un bloqueante neuromuscular despolarizante de inicio de acción rápido (30-60 segundos) y duración ultracorta (3-5 minutos). Inhibe la transmisión neuromuscular despolarizando las placas motoras terminales en el músculo esquelético.

Estructura química

Acción terapéutica

Ejerce su acción compitiendo con la acetilcolina para ocupar los receptores colinérgicos de la placa motora, con los que se combina para producir la despolarización. Debido a su alta afinidad por esos receptores y su resistencia a la acetilcolinesterasa produce una despolarización más prolongada que la acetilcolina. Inicialmente produce contracciones musculares transitorias seguidas por la inhibición de la transmisión neuromuscular. Por lo general se administra por vía intravenosa, pero se puede administrar por vía intramuscular si es necesario. Es metabolizada en plasma por la seudocolinesterasa, que la hidroliza con rapidez a monosuccinilcolina, bloqueante neuromuscular no despolarizante débil, veinte veces menos potente que la succinilcolina y luego, más lentamente, a ácido succínico y colina. Aproximadamente 10% se excreta por riñón en forma inalterada.

Presentaciones

- Ampolla de 2 ml conteniendo 100 mg (50 mg/ml)

- Ampolla de 10 ml conteniendo 500 mg (50 mg/ml)

Farmacocinética 

El comienzo de la acción inicial y de la relajación eficaz del músculo esquelético dependen de la dosis. Su acción comienza de 1 a 2 min después de su administración, por lo que persiste esta máxima relajación durante unos 2 min y retoma casi siempre el tono muscular a lo normal más o menos a los 6 min de la inyección. Después de 30 a 60 s siguientes a su aplicación intravenosa se presenta parálisis flácida, que persiste durante 2 a 6 min. Los músculos son afectados en la frecuencia siguiente: párpados, músculos mandibulares, de los brazos, piernas, abdomen, intercostales superiores, el último en afectarse es el diafragma. El tono muscular se restablece en el orden inverso. Se metaboliza en plasma, por la pseudocolinesterasa y se hidroliza rápidamente a succinilmonocolina (este es un bloqueador neuromuscular no despolarizante, débil y es 20 veces menos potente que el cloruro de succinilcolina) y después con mayor lentitud a ácido succínico y colina. Aproximadamente 10 % se excreta como metabolitos inalterado por la orina. Provoca un discreto aumento en la presión sanguínea y puede producir bradicardia por estimulación vagal.

Farmacodinamia  

Es un agente bloqueante neuromuscular de acción ultracorta. Suxametonio, análogo de acetilcolina, inhibe la transmisión neuromuscular despolarizando las placas motoras terminales en el músculo esquelético. Se puede observar la despolarización como una fasciculación. Se inhibe la posterior transmisión neuromuscular siempre que permanezca una concentración adecuada de suxametonio en el lugar del receptor. La aparición de parálisis flácida tiene lugar en los 30-60 segundos siguientes a la inyección intravenosa y con una administración única, persiste durante 2 a 6 minutos. La parálisis que sigue a la administración de suxametonio es progresiva, siendo diferentes las sensibilidades de los distintos músculos. Este hecho inicialmente implica los músculos elevadores de la cara, músculos de la glotis y finalmente los intercostales y el diafragma y todos demás músculos esqueléticos.

Dosificación

La dosis usual para adultos por vía intravenosa es de 600mg (0,6mg) a 1,1mg/kg. Se pueden administrar dosis repetidas si es necesario. La dosis usual en niños por vía intramuscular es de hasta 2,5mg/kg sin sobrepasar una dosis total de 150mg; por vía intravenosa 1 a 2mg/kg. Se pueden administrar dosis repetidas si es necesario.

Indicaciones 

Se utiliza como relajante muscular para la intubación endotraqueal o para intervenciones quirúrgicas leves y en el tratamiento de las convulsiones inducidas farmacológica o eléctricamente, para reducir la intensidad de las contracciones musculares.

Contraindicaciones  

Hipersensibilidad conocida al fármaco. No debe administrarse a un paciente que no esté totalmente anestesiado. Edema agudo de pulmón. No emplear en menores de 2 años el producto no liofilizado, ya que contiene como diluente alcohol bencílico, que puede determinar arritmias, bradicardia y paro cardíaco.

Recomendaciones:

- Monitorizar la respuesta con neuroestimulador para minimizar el riesgo de sobredosificación.

- Usar con precaución en pacientes asmáticos o con antecedentes de reacciones anafilactoides.

- Usar con precaución en situaciones que pueden asociar hiperpotasemia ( grandes quemados, politraumatizados, lesión de médula espinal, sepsis, algunas enfermedades neurológicas y musculares, tétanos, insuficiencia renal).

-  Usar con precaución en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho.

- No se debe utilizar (salvo situaciones excepcionales) en casos de déficit adquirido de colinesterasa o en pacientes con colinesterasa atípica.

- La concentración de pseudocolinesterasa está disminuída durante varios días postparto, por lo que pueden presentar una mayor sensibiliad al fármaco.

- El bloqueo neuromuscular podría prolongarse en la insuficiencia renal.

- Se ha descrito como trigger en la hipertermia maligna.

- Puede producirse bloqueo de fase II (sobretodo si se administran bolos repetidos o perfusión).

- Pueden potenciar el bloqueo neuromuscular: alteraciones hidroelectrolíticas, hiponatremia, hipocalcemia e hipopotasemia severas, hipermagnesemiaenfermedades neuromusculares, acidosis, porfiria aguda intermitente, Sdr. de Eaton Lambert, miastenia gravis, fracaso renal y hepático.

- Pueden antagonizar el bloqueo neuromuscular: alcalosis, hipercalcemia, lesiones desmielinizantes, neuropatías periféricas, denervación, infección, traumatismo muscular y diabetes mellitus.

- Es aconsejable la premedicación con atropina, por la aparición de bradicardia.El riesgo de bradicardia aumenta con el uso de dosis repetidas y es más frcuente en niños.

- Los relajantes neuromusculares tienden a no a travesar la placenta. La succinilcolina debe utilizarse con precaución en pacientes embarazadas (Clase C de la FDA). Se desconoce su paso a leche materna.