TRAMADOL
TRAMADOL
Mecanismo de acción
Tramadol
El Tramadol es un analgésico opiáceo con un mecanismo de acción es una mezcla racémica de los isómeros trans y cis observándose importantes diferencias desde el punto de vista bioquímico farmacológico y metabólico entre ambos enantiómeros, el Tramadol tiene un potencial y mucho menor que otros opiáceos para inducir depresión respiratoria y puesto de manifiesto que el Tramadol es equivalente desde el punto de vista analgésico dela también el Tramadol posee un mecanismo con actividad agonista sobre los receptores opiáceos y también los receptores opiáceos se encuentran acoplados a los receptores para proteínas g funcionando como moduladores positivos o negativos de la transmisión sináptica a través de las proteínas g que activan proteínas afectuosas sin embargo los efectos analgésicos del Tramadol no son solo consecuencia de sus efectos agonistas opiáceos también son una importante contribución a los efectos analgésicos pero también a sus efectos adversos qué es el bloqueo de la recaptación de las aminas sinápticas parecido al que ocasionan los inhibidores de la monoaminooxidasa y el Tramadol inhibe la transmisión del dolor a través de la médula. Estos Analgésico de acción central, agonista puro no selectivo de los receptores opioides µ, delta y kappa, con mayor afinidad por los µ. Esos analgésicos son bastante significativos en el efecto analgésico global del Tramadol ya que la naloxona no puede revertir completamente sus efectos analgésicos y la estereoquímica del Tramadol también influye sobre su afinidad hacia los receptores opiáceos.
Farmacocinética
El Tramadol se administra por vía oral rectal intramuscular e intravenosa después de su administración oral el fármaco se absorbe rápidamente con una bio disponibilidad inicial del 68% que llega al 100% después de varias dosis este aumento de bio disponibilidad se debe a que el Tramadol experimenta una metabolización hepática de primer paso saturable y la bio disponibilidad aumenta con la edad y disminuye en los pacientes con insuficiencia renal o hepática después de la administración intramuscular o rectal de la biodisponibilidad del 100% y 78% respectivamente y la presencia de alimento en el estómago no afecta la absorción del Tramadol las concentraciones máximas del metabolito activo del Tramadol se obtienen a las 3 horas después de una dosis oral aunque el fármaco nativo es detectable a los 15:45 y alcanza su máximo a las 2:00 horas el efecto analgésico máximo con sí de con las máximas concentraciones en el plasma del metabolito y se mantiene durante unas 6 horas.La farmacocinética en las vías de absorción es de más del 90% y también es absorbido después de la administración oral independientemente de la ingestión contaminante de alimentos la diferencia entre el Tramadol absorbido y él no metabolizado disponible es probablemente causado por el bajo efecto del primer paso.
En los pacientes con disfunción renal o hepática son necesarias reducciones en las dosis porque cuando el aclaramiento de creatinina es menor a 80 m sobre minutos la semivida del Tramadol aumenta de 1.5 a 2 veces en comparación con los pacientes normales de igual forma en pacientes con disfunción hepática o cirrosis la semivida aumenta de 2 a 3 veces.
Indicaciones terapéuticas
Tramadol
Dolor de moderado a severo. Administración oral
Los adultos y adolescentes de 16 años se recomienda una dosis inicial es de 25 mg una vez al día que se irán aumentando con incrementos de 25 mg cada 3 días hasta alcanzar los 100 mg día es decir 4 dosis de 25 mg al día y más adelante a las 2 y se pueden aumentar en 50 mg día en el supuesto de que sean bien toleradas cada 3 días hasta alcanzar los 200 mg día es decir 4 dosis de 50 mg al día llegando incluso a los 400 mg día repartidos en cuatro veces al día no se recomienda pasar de los 400 mg por día.
En los ancianos de mayores de 75 años inicialmente la dosis de vencer de 25 mg una vez al día aumentando los con incrementos de 25 mg cada tres días hasta llegar a los 100 mg día repartidos en cuatro administraciones más adelante estos dos y se pueden ir aumentando progresivamente con incrementos de 50 mg cada tres días hasta alcanzar los 200 mg día es decir 50 mg 4 veces al día no se recomienda pasar más de los 300 mg día administrado en las dosis iguales cada 46 horas los sujetos entre los 65 y 75 años de edad pueden ser tratados como los adultos de menor edad y menos que muestren insuficiencia hepática o renal.
Posología
Tramadol
Ajustar dosis según intensidad del dolor y respuesta. Administrar el tiempo estrictamente requerido. Ads. y >12 años:
Oral, formas liberación inmediata: inicial, 50-100 mg; mantenimiento, 50-100 mg/6-8 h.
Oral, formas retard administradas cada 12 h: 50-200 mg/12 h.
Oral, formas retard administradas cada 24 h: inicial, 100-200 mg/24 h; si no se alivia el dolor, elevar dosis en incrementos de 100 mg hasta 300 mg o hasta un máx. 400 mg/día.
Oral, formas retard BID: 75 mg/12 h.
IM, SC, IV o en infus.: inicial, 100 mg; en la 1 a h, 50-100 mg (dolor moderado) o bien 50 mg cada 10-20 min (dolor severo) sin sobrepasar 250 mg en total; mantenimiento, 50-100 mg/6-8 h.
Para todas las vías, máx. 400 mg/día.
Niños < 12 años: no recomendado; sólo puede usarse vía parenteral a una dosis unitaria de 1-2 mg/kg.
Estás pautas de tratamiento son las más adecuadas para minimizar los efectos secundarios pero el alivio del dolor no se manifiesta inmediatamente en el caso de que sea necesario una reducción del dolor lo más rápido posible .
Modo de administración
Tramadol
Formas orales sólidas: tomar enteras, sin dividir ni masticar, con suficiente líquido y con o sin comidas.
Formas orales líquidas: tomar con un poco de líquido o de azúcar, con o sin comidas.
Inyectable: administración parenteral: IM, SC,IV (inyección lenta, 2-3 minutos) o bien puede administrarse diluido por perfusión o mediante un dispositivo de analgesia controlado por el paciente, bajo vigilancia médica, en una sala de reanimación convenientemente equipada.
Contraindicaciones
Tramadol
Hipersensibilidad a tramadol; intoxicación aguda o sobredosis con depresores del SNC (alcohol, hipnóticos, otros analgésicos opiáceos); concomitante con IMAO o que hayan sido tratados durante las 2 sem anteriores; concomitante con linezolid; alteración hepática o renal grave; epilepsia no controlada adecuadamente con tto.; insuf. respiratoria grave; durante la lactancia si es necesario un tto. a largo plazo (más de 2 ó 3 días); para el tto. del s. de abstinencia a opioides.
Advertencias y precauciones
Tramadol
Mayores de 75 años, I.R. e I.H. moderadas: prolongar intervalos de dosificación. Precaución en dependientes de opioides, con tendencia al abuso, traumatismo craneal, shock, perturbación del conocimiento de origen desconocido, depresión respiratoria, hipertensión intracraneal, porfiria aguda, alteraciones del tracto biliar, epilépticos, tendencia a convulsiones o tratados con sustancias que disminuyen el umbral convulsivo o metabolizados por CYP3A4 o CYP2D6 o depresores del SNC. Riesgo de tolerancia y dependencia, en especial a largo plazo puede inducir tolerancia y dependencia físuca u psíquica (reducir dosis de forma gradual). Al ser tramadol metabolizado através del CYP2D6, los metabolizadores ultrarrápidos del CYP2D6, tienen riesgo de desarrollar toxicidad por opioides, incluso a las dosis prescritas de forma habitual. En los casos graves, esto puede incluir síntomas de depresión circulatoria y respiratoria, que puede ser potencialmente mortal y muy rara vez mortal. Se deben extremar las precauciones cuando se administre a niños para el alivio del dolor postoperatorio y realizar una estrecha vigilancia de los síntomas de toxicidad por opioides, incluida depresión respiratoria. No se recomienda su uso en niños que puedan tener un deterioro de la función respiratoria, incluidos trastornos neuromusculares, enfermedades cardíacas o respiratorias graves, infecciones pulmonares o de las vías respiratorias altas, traumatismo múltiple o sometidos a procedimientos quirúrgicos extensos. Estos factores pueden empeorar los síntomas de toxicidad por opioides.
Insuficiencia hepática
Tramadol
Contraindicado en I.H. grave. En insuficiencias moderadas, prolongar intervalos de dosificación.
Insuficiencia renal
Tramadol
Contraindicado en I.R. grave. En insuficiencias moderadas, prolongar intervalos de dosificación.
Interacciones
Tramadol
Véase Contras y además:
Toxicidad potenciada por: depresores centrales, alcohol, ritonavir.
Riesgo de depresión respiratoria por: otros derivados de morfina, benzodiazepinas, barbitúricos.
Efecto disminuido por: carbamazepina, buprenorfina, nalbufina, pentazocina
Riesgo de convulsiones con: ISRS, inhibidores de la recaptación de serotonina/norepinefrina, antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos y otros medicamentos que reducen el umbral convulsivo como bupropion, mirtazapina, tetrahidrocannabinol.
Aumenta el INR y equimosis con: cumarínicos.
Requerimientos incrementados por: ondasetrón (dolor posoperatorio).
Embarazo
Tramadol
Estudios con tramadol en animales revelaron a muy altas dosis, efectos en el desarrollo de los órganos, osificación y mortalidad neonatal. No se observaron efectos teratogénicos. Tramadol atraviesa la barrera placentaria. No se dispone de una evidencia adecuada acerca de la seguridad de tramadol en el embarazo humano. Por tanto, tramadol no debe ser usado en mujeres embarazadas.
Administrado antes o durante el parto, tramadol no afecta la contractibilidad uterina. En el neonato puede inducir alteraciones de la frecuencia respiratoria que en general no tienen relevancia clínica.
A semejanza de otros analgésicos opiáceos e independientemente de la dosis, el uso crónico de tramadol puede inducir síntomas de abstinencia en los neonatos.
Lactancia
Tramadol
Durante el período de lactancia, aproximadamente un 0,1% de la dosis materna se secreta a la leche. Se recomienda no administrar tramadol durante el período de lactancia. Tras la administración de una dosis única de tramadol, normalmente no es necesario interrumpir la lactancia. Sin embargo, si es necesaria una administración repetida durante varios días, más de 2 ó 3 días, deberá interrumpirse la lactancia.
La lactancia materna está contraindicada si es necesario un tratamiento a largo plazo después del nacimiento.
Efectos sobre la capacidad de conducir
Tramadol
Los analgésicos opioides pueden disminuir la capacidad mental y/o física necesaria para realizar tareas potencialmente peligrosas (p.ej. conducir un coche o utilizar máquinas), especialmente al inicio del tratamiento, tras un aumento de la dosis o un cambio de formulación, y/o al administrarlo conjuntamente con otros medicamentos. Se debe advertir a los pacientes que no conduzcan ni utilicen máquinas si sienten somnolencia, mareo o alteraciones visuales mientras toman tramadol, o hasta que se compruebe que la capacidad para realizar estas actividades no queda afectada.
Reacciones adversas Tramadol
Mareos, cefaleas, confusión, somnolencia, náuseas, vómitos, estreñimiento, sequedad bucal, sudoración, fatiga.
Sobredosificación
Tramadol
En caso de depresión respiratoria usar como antídoto naloxona.
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