ACETAMINOFEN

DESCRIPCION:

El acetaminofeno (paracetamol) es un agente eficaz para disminuir la fiebre y aliviar el dolor somático de baja y moderada intensidad.

CATEGORIA EN EMBARAZOS:

categoría de riesgo B. Usar dosis terapéuticas a corto plazo. LM: compatible

PRESENTACION:

– Comprimidos de 100 mg y 500 mg
– Suspensión oral de 120 mg/5 ml

ACCION TERAPEUTICA:

CARACTERISTICAS FARMACOCINETICAS:

después de la administración oral se absorbe rápida y completamente por el tracto digestivo. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a los 30‒60 min, aunque no están del todo relacionadas con los máximos efectos analgésicos. Se une a las proteínas del plasma en 25 %. Aproximadamente una cuarta parte de la dosis experimenta en el hígado un metabolismo de primer paso. También se metaboliza en el hígado la mayor parte de la dosis terapéutica, se producen conjugados glucurónicos y sulfatos, que son posteriormente eliminados en la orina. Entre 10 y 15 % de la dosis experimenta un metabolismo oxidativo mediante las isoenzimas de citocromo P450, más tarde es conjugado con cisteína y ácido mercaptúrico. Después de una sobredosis, si existe malnutrición o alcoholismo ocurre una depleción hepática de los glucurónidos y sulfatos, por lo que el paracetamol experimenta el metabolismo oxidativo que es el más tóxico, a través del sistema enzimático CYP2E1 y CYP1A2. También se puede producir este metabolito cuando el paracetamol se administra con fármacos que son inductores hepáticos. En la insuficiencia renal pueden acumularse los metabolitos, pero no el fármaco sin alterar. La vida media de eliminación del paracetamol es de 2 a 4 h en los pacientes con función hepática normal y es prácticamente indetectable en el plasma 8 h después de su administración. En los pacientes con disfunción hepática la vida media aumenta sustancialmente, lo que puede ocasionar el desarrollo de una necrosis hepática.

CARACTERISTICAS FARMACODINAMICAS:

El paracetamol (acetaminofén) disminuye la síntesis de prostaglandinas mediante su acción inhibitoria sobre la ciclo-oxigenasa, lo cual se relaciona con sus efectos analgésico y antipirético. Carece de efecto antiinflamatorio significativo.

DOSIS:

– Niños menores de 1 mes: 10 mg/kg 3 o 4 veces al día, si necesario (máx. 40 mg/kg al día)
– Niños de 1 mes y más: 15 mg/kg 3 o 4 veces al día, si necesario (máx. 60 mg/kg al día)
– Adultos: 1 g 3 o 4 veces al día, si necesario (máx. 4 g al día)

INDICACIONES:

Alivio del dolor de baja a moderada intensidad, como cefalea, dismenorrea, neuralgia y mialgia. Disminución de la fiebre de etiología diversa.

CONTRAINDICACIONES: 

Está contraindicado en casos de hipersensibilidad al acetaminofeno (paracetamol), enfermedad hepática, hepatitis viral o insuficiencia renal grave. El riesgo de hepatotoxicidad al acetaminofeno aumenta en pacientes alcohólicos y en quienes ingieren inductores enzimáticos, como barbitúricos u otros anticonvulsivos. Por interacción aumenta el efecto de los anticoagulantes orales. Adviértase al paciente, o en su caso a los familiares del niño al que se administrará, que este medicamento causa toxicidad letal por sobredosis, por lo que sólo debe administrarse la dosificación prescrita.

RECOMENDACIONES:

– En el tratamiento del dolor leve, administrar paracetamol solo o con AINE.
– En el tratamiento del dolor moderado, administrar paracetamol con AINE y codeína o tramadol.
– En el tratamiento del dolor intenso, administrar paracetamol con AINE y morfina.
– El paracetamol está particularmente indicado en pacientes con alergia al ácido acetilsalicílico o antecedentes de problemas gástricos, y en mujeres embarazadas, lactantes y niños.
– El paracetamol no tiene propiedades antiinflamatorias.
– Conservación: temperatura inferior a 25 °C -