ACIDO ACETILSALICILICO

 

DESCRIPCION: Se utiliza como medicamento para tratar el dolor (analgésico), la fiebre (antipirético) y la inflamación (antiinflamatorio), debido a su efecto inhibitorio, no selectivo, de la ciclooxigenasa

CATEGORIA EN EMBARAZOS:

La utilización durante el embarazo queda a juicio del médico; los pacien­tes tratados a dosis elevadas de ÁCIDO ACETILSALICÍLICO durante la gestación pueden presentar embarazos y partos prolongados. Los salicilatos pueden detectarse en la leche materna, por lo que su empleo durante la lactancia queda a criterio del médico.

PRESENTACION:

Cada TABLETA contiene:

Ácido acetilsalicílico........................................................ 500 mg

Cada TABLETA efervescente contiene:

Ácido acetilsalicílico........................................................ 300 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

ACCION TERAPEUTICA:

CARACTERISTICAS FARMACOCINETICAS:

Farmacocinética: el ácido acetilsalicílico se administra usualmente por vía oral, aunque puede ser administrado por vía rectal en forma de supositorios. Se absorbe rápidamente por el tracto digestivo si bien las concentraciones intragástricas y el pH del jugo gástrico afectan su absorcion. La aspirina es hidrolizada parcialmente a ácido salicílico durante el primer paso a través del hígado y se distribuye ampliamente por todos los tejidos del organismo.

La aspirina se une poco a las proteínas del plasma, pero debe ser administrada con precaución a pacientes tratados con fármacos que se fijan fuertemente a las proteínas del plasma, como es el caso de los anticoagulantes y antidiabéticos orales.

Después de la administración oral y dependiendo de las dosis administradas se observan salicilatos en plasma a los 5-30 minutos y las concentraciones máximas se obtienen al los 0.25-2 horas. Las concentraciones plasmáticas deben de ser de por lo menos 100 µg/ml para obtener un efecto analgésico y se observan efectos tóxicos con concentraciones superiores a 400 µg/ml. La aspirina se metaboliza en un 99% a salicilato y otros metabolitos. La semi-vida de eliminación del plasma es de 15 a 20 minutos. Los salicilatos, pero no la aspirina, experimentan una cinética de Michaelis-Menten (saturable). En dosis bajas, la elimimación es de primer orden y la semi-vida permanece constante con un valor de 2-3 horas; sin embargo, con dosis más altas, las enzima responsables del metabolismo se saturan y la semi-vida de eliminación puede aumentar a 15-30 hotas. Por esta razón, se requieren entre 5 y 7 días para alcanzarse uns condiciones de equilibrio ("Steady state")

Los salicilatos y sus metabolitos se eliminan principalmente por vía renal, siendo excretada por la orina la mayor parte de la dosis. Aproximadamente el 75% de la dosis se encuentra en forma de ácido salicilúrico, mientras que el 15% está en forma de conjugados, sobre todo mono- y diglucurónidos. El 10% restante está constituído por salicilato libre. La alcalinización de la orina aumenta la eliminación de salicilato, pero no la de otros metabolitos

 

CARACTERISTICAS FARMACODINAMICAS:

El ácido acetilsalicílico interfiere con la síntesis de las prostaglandinas inhibiendo de forma irreversible la ciclooxigenasa, una de los dos enzimas que actúan sobre el ácido araquidónico. La ciclooxigenasa existe en forma de dos isoenzimas: la ciclooxigenasa-1 (COX-1) y la ciclooxigenasa-2 (COX-2). Estas isoenzimas están codificadas por genes diferentes, presentes en lugares diferentes (la COX-1 está presente sobre todo en el retículo endoplásmico, mientras que la COX-2 se encuentra en la membrana nuclear) y tienen funciones diferentes. La COX-1 se expresa en casi todos los tejidos y es responsable de la síntesis de prostaglandinas en respuesta a estímulos hormonales, para mantener la función renal normal, así como la integridad de la mucosa gástrica y para la hemostasis. La COX-2 se expresa sólo en el cerebro, los riñones, los órganos reproductores y algunos tumores. Sin embargo, la COX-2 es inducible en muchas células como respuesta a algunos mediadores de la inflamación como son la interleukina-1, el TNF, los mitógenos, lipopolisácaridos y radicales libres.

DOSIS:

Adultos mayores de 14 años:

Analgésico y antipirético: 500 mg cada 3 horas, 500 mg cada 8 horas,
500 mg a 1 g cada 6 horas.

Antirreumático: 3.5 a 5.5 g al día en dosis divididas.

Antiagregante plaquetario: 500 mg a 1 g al día en una sola dosis.

Por vía oral disolver previamente las tabletas en agua.

Reumatismo, neuralgias, cefalea, estados febriles como gripe: Una tableta cada 4 horas.

Reumatismo articular agudo: 2 a 4 tabletas cada 4 horas.

Dolor consecutivo a extracciones dentarias, dolor por fractura, esguinces: 2 a 4 tabletas cada 4 horas.

Niños mayores de 6 años: 1 tableta 2 ó 3 veces al día.

Niños de 1 a 3 años: 1 tableta 2 ó 3 veces al día.

Niños de 3 a 6 años: 2 tabletas 2 ó 3 veces al día.

INDICACIONES:

Está indicado como antipirético, antiinflama­to­­rio y como antiagregante plaquetario.

También es útil para artritis reuma­­toide, osteoartritis, espondilitis anquilo­sante y fiebre reumática aguda.

CONTRAINDICACIONES: 

Sangre en la orina o en las heces

Sangrados nasales

Hematomas inusuales

Sangrado profuso por cortaduras

Heces alquitranadas

Tos con sangre

Sangrado menstrual inusualmente abundante o sangrado vaginal inesperado

Vómito que se parece a los restos del café.

RECOMENDACIONES:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.