AMLODIPINA

 DESCRIPCION: La amlodipina es un calcioantagonista (bloqueador de los canales lentos del calcio o antagonista de los iones calcio) del grupo de las dihidropiridinas, que impide el paso de los iones calcio a través de la membrana al músculo liso y cardiaco. La acción antihipertensiva de la amlodipino es debida a un efecto relajador directo del músculo liso vascular.

CATEGORIA EN EMBARAZO: La FDA según el riesgo clasifica el fármaco en la categoría C

PRESENTACIONES:

• Astudal 5 mg, 10 mg (ALMIRALL-PRODESFARMA)
• Norvas 5 mg, 10 mg (PFIZER CONSUMER HEALTH CARE)

CARACTERÍSTICAS FARMACOCINETICAS: Absorción: después de la administración oral de dosis terapéuticas, amlodipino se absorbe bien, alcanzando concentraciones máximas en la sangre a las 6-12 horas de la administración. La absorción de amlodipino no se modifica con la ingesta de alimentos. La biodisponibilidad absoluta ha sido estimada entre el 64 y el 80%. El volumen de distribución es aproximadamente de 21 l/kg.

Biotransformación/eliminación: la semivida plasmática de eliminación final es de unas 35-50 horas, y permite la administración de una vez al día. Después de la administración continuada se alcanzan concentraciones plasmáticas estables a los 7-8 días. Amlodipino se metaboliza ampliamente en el hígado hasta metabolitos inactivos, eliminándose por la orina hasta el 10% del fármaco inalterado, y el 60% de los metabolitos. En los pacientes con cirrosis la semivida de eliminación es prolongada de modo significativo [1]. La farmacocinética de la amlodipina no es afectada de forma significativa por la insuficiencia renal. En los ancianos la AUC aumenta en un 40-60% y el aclaramiento plasmático aumenta igualmente de forma significativa.

CARACTERÍSTICAS FARMACODINÁMICAS: 

DOSIS: Tanto para la hipertensión arterial como para la angina, la dosis inicial recomendada es 5 mg de amlodipino, una vez al día, que puede aumentarse hasta una dosis máxima de 10 mg, según la respuesta individual del paciente.

INDICACIONES: 

• Hipertensión arterial.
• Angina de pecho crónica estable.
• Angina vasoespástica (de Prinzmetal).

CONTRAINDICACIONES:

• Amlodipino está contraindicado en pacientes con: 
• Hipersensibilidad al principio activo, a los derivados de las dihidropiridinas.
• Hipotensión grave. 
• Shock (incluyendo shock cardiogénico). 
• Obstrucción del conducto arterial del ventrículo izquierdo (por ejemplo: estenosis aórtica grave)
• Insuficiencia cardiaca hemodinámicamente inestable tras infarto agudo de miocardio. 

RECOMENDACIONES: No requiere condiciones especiales de conservación.