DINITRATO DE ISOSORBIDA

 

DESCRIPCION: El isosorbide dinitrato es un nitrato orgánico de una duración media-larga que se utiliza en el tratamiento y la prevención de la angina pectoris. También se ha utilizado en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca congestiva en particular asociado a la hidralazina (un vasodilator arteriolar) y en el tratamiento de los espasmos esofágicos.

CATEGORIA EN EMBARAZO: Se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo.31 oct. de 2014

PRESENTACIONES:

• ISOLACER, comp. 5 mg LACER
• ISOLACER, comp. retardados de 20 y 60 mg LACER

ACCION TERAPEUTICA:

CARACTERÍSTICAS FARMACOCINETICAS: Después de una dosis oral, el isosorbide dinitrato se absorbe muy rápidamente por el tracto digestivo pero experimenta una extensa metabolización hepática de primer paso con lo que su biodisponibildad es sólo del 22%. La absorción sublingual evita esta metabolización de primer paso, aumentando entonces la biodisponibilidad al 55%. Las formulaciones de liberación sostenida aumentan hasta un 75% la biodisponibilidad del fármaco. Los comprimidos masticables o sublinguales de isosorbide producen unos efectos cardiovasculares en 2-5 minutos, mientras que las formas orales convencionales muestran sus efectos a los 15-40 minutos. Por su parte, las formulaciones de acción sostenida muestran sus primeros efectos a los 30 minutos. La duración de los efectos es de 1-2 horas después de la administración sublingual, de 4-6 horas después de las formulaciones convencionales y de hasta 14 horas después de las formulaciones de liberación sostenida.

El isosorbide dinitrato se distribuye ampliamente por todo el organismo y es metabolizado primero a isosorbide-5-mononitrato o isosorbide-2-monitrato, ambos farmacológicamente activos. El isosorbide dinitrato es metabolizado por completo y eliminado en la orina, en la que practicamente no se detecta el fármaco de partida.

CARACTERÍSTICAS FARMACODINÁMICAS: El isosorbide dinitrato relaja todo tipo de músculo liso, incluyendo los músculos bronquiales, biliares, gastrointestinales, uretrales y uterinos, siendo un antagonista funcional de la acetilcolina, norepinefrina e histamina. Cuando se admninistra en dosis elevadas, el isosorbide dinitrato produce importantes reducciones de la presión arterial que pueden llegar a provocar incluso un síncope en los sujetos en los que esta caída no es compensada por una taquicardia refleja. Aunque las dosis usuales no suelen producir estos efectos, el paciente debe estar sentado o acostado durante e inmediatamente después de la administración de isosorbide.

DOSIS: La dosis normal es de 1 comprimido cada 3-4 horas, ingerido entero, sin masticar, con una cantidad suficiente de líquido.

INDICACIONES: Las tabletas de liberación inmediata de isosorbida se utilizan para manejar la angina (dolor de pecho) en personas que padecen la enfermedad de las arterias coronarias (estrechez de los vasos sanguíneos que suministran sangre al corazón)

CONTRAINDICACIONES:

• Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes  
• Hipersensibilidad a los nitratos orgánicos en general. 
• Hipotensión grave (PAS ≤ 90 mmHg). 
• Colapso cardiocirculatorio, shock. 
• Infarto agudo de miocardio con baja presión de llenado ventricular. 
• Anemia grave. 
• Shock cardiogénico hasta que la presión telediastólica esté mantenida con las medidas apropiadas.
• Hipovolemia grave. 
• Traumatismo craneal o hemorragia cerebral.  
• Está contraindicado el uso concomitante con los inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5), como el sildenafilo (Viagra®), ya que los inhibidores de la PDE5 pueden potenciar el efecto vasodilatador de Iso-Lacer provocando una hipotensión grave 

RECOMENDACIONES: Isosorbida dinitrato puede producir una disminución de los reflejos y de la capacidad de reacción, especialmente al inicio del tratamiento. Por lo tanto, se recomienda precaución en caso de conducir o manejar máquinas peligrosas.