TIMOLOL

 DESCRIPCION: El timolol es un antagonista de los receptores beta-adrenérgicos, no selectivo, similar al propranolol y el nadolol. El timolol no tiene una apreciable actividad como estabilizador de membrana o como simpaticomimético. Al igual que el propranolol, el timolol es bastante soluble en lípidos y está sujeto a metabolismo de primer paso por el hígado. Se utiliza en el tratamiento de la hipertensión y de la angina de pecho. La forma oftálmica se utiliza para reducir la presión intraocular.

CATEGORIA EN EMBARAZO: El timolol no debe ser usado durante el embarazo a menos de que sea realmente necesario. Los estudios epidemiológicos no han revelado efectos de malformación pero muestran un riesgo de retraso en el crecimiento intrauterino cuando se administran betabloqueantes por vía oral.

PRESENTACIONES: La presentación del timolol oftálmico es en una solución (líquido) y una solución gelificante (líquido que se espesa hasta formar un gel cuando se pone en el ojo) de liberación prolongada (acción prolongada).

CARACTERÍSTICAS FARMACOCINETICAS: 

ATENOLOL NORMON 50 mg. Envases con 30 y 60 comprimidos

Después de la administración oral, timolol se absorbe rápida y completamente. Sin embargo, el amplio metabolismo de primer paso hace que exista una variación considerable en los pacientes individuales en la cantidad de fármaco que alcanza la circulación sistémica. 

La biodisponibilidad es aproximadamente 50%. Después de la administración oftálmica puede ocurrir alguna absorción sistémica, pero los datos son limitados. Después de la administración oral, el inicio de la acción se observa a los 30 minutos, con concentraciones máximas en plasma alcanzados dentro de 1-2 horas y una duración de 12-24 horas. Los alimentos no tienen efecto sobre las características de absorción de timolol.

 La administración oftálmica de timolol reduce la presión intraocular a los 30 minutos después de la aplicación, las concentraciones pico se observan 1-2 horas más tarde, yel efecto puede durar 24 horas. La unión de timolol a las proteínas plasmáticas es mínima (10%). El fármaco es relativamente lipófilo, aunque menos que el propranolol, y se distribuye a la leche materna. Timolol se metaboliza ampliamente a metabolitos inactivos. 

Tanto el fármaco de origen (15%) y los metabolitos se excretan en la orina. La semi-vida plasmática es de aproximadamente 4 horas. El timolol se excreta en su mayor parte por vía renal. Tambnién se elimina moderadamente por hemodiálisis

CARACTERÍSTICAS FARMACODINÁMICAS: El TIMOLOL es un antagonista beta adrenérgico que no tiene actividad simpaticomimética intrínseca, depresora directa del miocardio ni anestésica local (estabilizante de membrana) importantes.

No se ha determinado claramente el mecanismo por el cual el timolor disminuye la presión intraocular. Un estudio con fluoresceína y estudios tonográficos indican que su acción predominante puede estar relacionada con una disminución en la formación de humor acuoso, aunque otros estudios indican un aumento del drenaje de dicho humor

DOSIS: La dosis inicial habitual es una gota de timolol 2,5 mg/ml en el ojo u ojos afectados dos veces al día. Si la respuesta clínica no es suficiente, se puede cambiar la dosis a una gota de la solución de timolol 5 mg/ml en el ojo u ojos afectados dos veces al día.

INDICACIONES: 

• El TIMOLOL está indicado para disminuir la presión intraocular elevada. Los ensayos clínicos han demostrado que TIMOLOL reduce la presión intraocular en pacientes con hipertensión intraocular, pacientes con glaucoma crónico de ángulo abierto, pacientes afáquicos con glaucoma y en algunos pacientes con glaucoma secundario. Indicado en pacientes con ángulo estrecho y antecedentes de oclusión espontánea o iatrogénica de ángulo estrecho en el otro ojo, en los que es necesario disminuir la presión intraocular.
• TIMOLOL disminuye la presión intraocular elevada o normal, asociada o no con glaucoma.
• También está indicado como tratamiento concomitante del glaucoma infantil, que no es
• suficientemente controlado por otros medicamentos antiglaucomatosos. Cuanto mayor es la 
• presión intraocular, más probable es que el glaucoma ocasione disminución del campo visual 
• y dañe el nervio óptico.

CONTRAINDICACIONES: 

Absolutas: Asma bronquial, broncospasmos, historia de neumonías obstructivas crónicas graves. Insuficiencia cardiaca congestiva no controlada, bloqueo auriculoventricular de alto grado. Fenómeno de Raynaud. Bradicardia importante (menos de 45 a 50 latidos/min). Hipersensibilidad a los componentes de la solución.

Relativas: Uso concomitante con amiodarona.

RECOMENDACIONES: La dosis recomendada para TIMOLOL de 2.5 mg/ml es una gota en el saco conjuntival cada 12 horas; si la respuesta clínica no es adecuada se puede cambiar a TIMOLOL de 5.0 mg/ml a dosis de 1 gota cada 12 horas.