VERAPAMILO

 

DESCRIPCION: El verapamilo pertenece a una clase de medicamentos llamados bloqueadores de los canales de calcio. Actúa relajando los vasos sanguíneos, de modo que el corazón no tenga que bombear con tanta fuerza.

CATEGORIA EN EMBARAZO: De riesgo C: verapamilo se excreta en la leche materna, por lo anterior, se debe tener la precaución de descontinuar el tratamiento en mujeres durante el periodo de lactancia.

PRESENTACIONES:La presentación del verapamilo es en tabletas, tabletas de liberación prolongada (acción prolongada) y cápsulas de liberación prolongada (acción prolongada).

CARACTERÍSTICAS FARMACOCINETICAS: El verapamilo se puede administrar por vía oral e intravenosa. Después de una dosis oral, se absorbe rápidamente, aunque experimenta un extenso metabolismo de primer paso, lo que hace que su biodisponibilidad sea sólo del 20—35%. La comida reduce la biodisponibilidad de las formulaciones retardadas de verapamilo, pero no de las formulaciones convencionales. Los fármacos que inducen las enzimas hepáticas como la rifampina o los barbitúricos o las enfermedades hepáticas afectan en gran medida la biodisponibilidad del verapamilo.

El comienzo de los efectos hemodinámicos y electrofisiológicos del verapamilo tiene lugar a las 1-2 horas después de su administración oral. Los efectos son máximos entre las 2 y 5 horas en el caso de las formulaciones convencionales y a las 5 horas en el caso de las formulaciones retardadas. La actividad farmacológica del verapamilo se mantiene durante 8-10 horas en el caso de las formulaciones convenciones y durante 24 horas en el caso de las retardadas. Después de la admininistración intravenosa, la actividad del verapamilo es máxima a los 5 minutos y dura entre 10-20 minutos. El verapamilo y su metabolito activo, el norverapamilo, se distribuyen muy bien por todo el organismo, incluyendo el sistema nervioso central. El fármaco se excreta en la leche materna alcanzando concentraciones próximas a las concentraciones plasmáticas de la madre, lo que representa un problema en la lactancia. También se ha comprobado que pasa fácilmente la barrera placentaria.

El verapamilo se une en un 90% a las proteínas del plasma y aproximadamente un 70% es eliminado en la orina en forma de metabolitos. Aunque se conocen más de 12 metabolitos, sólo el norverapamilo es detectable en el plasma. El norverapamilo posee un 20% de la actividad del verapamilo y carece de efectos sobre la frecuencia cardìaca o el intervalo PR. El metabolismo de primer paso es estereoselectivo, siendo preferentemente metabolizado el isómero L

La semi-vida de eliminación del verapamilo es de unas 2-5 horas despúes de dosis únicas, aumentando a 5-12 horas después de dosis múltiples. En los pacientes con insuficiencia renal, puede extenderse hasta las 14 horas. La eliminación del verapamilo tiene lugar por vía renal, eliminándose en las heces tan solo el 16% de la dosis administrada. Menos del 5% de la dosis se excreta como verapamilo sin alterar en la orina.

CARACTERÍSTICAS FARMACODINÁMICAS: Es un inhibidor de los canales de calcio, actúa por modulación de los iones de calcio al paso por la membrana del músculo liso arterial para causar conductibilidad y contractilidad miocárdica sin alterar las concentraciones de calcio sérico.

DOSIS:

Oral e intravenosa.

• En angina de pecho: 1 gragea 3 a 6 veces al día.
• En taquiarritmias supraventriculares: 1 ampolleta lentamente por vía intravenosa; en casos de efecto terapéutico insuficiente se puede administrar otra ampolleta después de 5 a 10 minutos.
• Crisis hipertensivas: Venoclisis de solución fisiológica de cloruro de sodio o solución glucosada al 5%. Se comienza con 0.05 a 0.10 mg/kg/hora, dosis que puede incrementarse a intervalos de 30 a 60 minutos. La dosis media es de hasta 1.5 mg/kg/día.

INDICACIONES: Está indicado para el manejo de hipertensión esencial, las tabletas de VERAPAMILO están indicadas para los siguientes padecimientos: angina, incluyendo la vasospástica y la inestable, y el estado de angina crónica.

Arritmias en asociación con digitálicos sirve para el control de la contracción ventricular y para la fibrilación auricular crónica.

Como profiláctico en taquicardias supraventricular paroxística.

VERAPAMILO intravenoso está indicado para la rápida conversión de taquicardia supraventricular paroxística a un ritmo sinusal, también sirve para el síndrome de Wolff-Parkinson-White y en el síndrome Lown-Ganong-Levine, en el control temporal de la contracción ventricular rápida, en fibrilación ventricular, excepto cuando están asociadas con el síndrome de Wolff-Parkinson-White y síndrome Lown-Ganong-Levine.

CONTRAINDICACIONES: Disfunción ventricular izquierda severa, hipotensión (presión sistólica menor de 90 mmHg), choque cardiogénico, síndrome de seno en bloqueo auriculoventricular de segundo y tercer grado, taquicardia ventricular e hipersensibilidad conocida al VERAPAMILO.

VERAPAMILO I.V. está contraindicado en falla cardiaca congestiva y en pacientes que reciben ß-adrenérgicos (ß-bloqueadores) como propranolol, y en taquicardia ventricular.

RECOMENDACIONES: Por lo general, las tabletas y las cápsulas de liberación prolongada se toman una o dos veces al día. Tome el verapamilo aproximadamente a la misma hora todos los días. Determinados productos con verapamilo deben tomarse por la mañana y, otros, a la hora de acostarse.