Zolpidem

 

Descripcion.-  Zolpidemque pertenece a la clase de fármacos sedativo-hipnóticos, es un ingrediente común en medicamentos para dormir frecuentemente recetados. Algunos medicamentos para dormir contienen la versión de liberación prolongada de zolpidem que permanece en el cuerpo por más tiempo a diferencia de la formula regular.
Estructura quimica:
Categoría.- El zolpidem se clasifica dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo.
Presentaciones.- La presentación del zolpidem es en tabletas (Ambien) y en tabletas de liberación prolongada (acción prolongada) (Ambien CR) para tomar por vía oral.
Farmacocinética.- Vía oral: - Absorción: El zolpidem presenta una biodisponibilidad oral del 68%, alcanzándose la concentración plasmática máxima entre 0.5 y 3 horas. Es ampliamente distribuído por los tejidos del organismo, especialmente en el sistema nervioso central.
Farmacodinamia.- El zolpidem se une en un 92% a las proteínas plasmáticas. El metabolismo hepático del zolpidem produce metabolitos inactivos que se excretan principalmente en la orina. El Zolpidem es un sustrato para los isoenzimas microsomales oxidativos hepáticos CYP1A2 y CYP2D6.

Indicaciones.- está indicado en el tratamiento a corto plazo del insomnio en adultos.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad 

Insuficiencia hepática grave.

Síndrome de apnea del sueño.

Miastenia gravis.

Insuficiencia respiratoria aguda y/o grave

Advertencias.- General

Siempre que sea posible se debe identificar la causa del insomnio. Los factores subyacentes se deben tratar antes de la prescripción del hipnótico. La ausencia de remisión del insomnio al cabo de 7-14 días de tratamiento puede indicar la presencia de un trastorno psiquiátrico o físico primario que se deberá evaluar.

 

A continuación se presenta la información general acerca de los efectos observados tras la administración de benzodiazepinas u otros hipnóticos, que el médico prescriptor debe tener en cuenta.

 

Tolerancia

Después de un uso continuado durante algunas semanas, se puede detectar un cierto grado de pérdida de eficacia a los efectos hipnóticos de las benzodiazepinas de corta acción y compuestos similares.

 

Dependencia

El tratamiento con benzodiazepinas o compuestos similares puede provocar el desarrollo de dependencia física y psíquica. El riesgo de dependencia incrementa con la dosis y duración del tratamiento y es también mayor en pacientes con antecedentes de abuso de alcohol y drogas.

Una vez que se ha desarrollado la dependencia física, la finalización brusca del tratamiento se puede acompañar de síntomas de retirada, tales como cefaleas, dolores musculares, ansiedad acusada, tensión, intranquilidad, confusión, irritabilidad e insomnio. En los casos graves, se han descrito los siguientes síntomas: alteración de la percepción de la realidad, despersonalización, hiperacusia, hormigueo y calambres en las extremidades, hipersensibilidad a la luz, sonidos y contacto físico, alucinaciones o convulsiones epilépticas.

 

Insomnio de rebote

Se ha descrito un síndrome de carácter transitorio tras la retirada del tratamiento, caracterizado por la reaparición de los síntomas -aunque más acentuados- que dieron lugar a la instauración del mismo. Se puede acompañar por otras reacciones tales como cambios en el humor, ansiedad e intranquilidad.

Es importante que el paciente sea consciente de la posibilidad de aparición de un fenómeno de rebote, lo que disminuirá su ansiedad ante los síntomas que pueden aparecer al suprimir la medicación.

Existen indicios de que, en el caso de las benzodiazepinas y compuestos similares, con corta duración de acción, los fenómenos de suspensión se pueden manifestar dentro del intervalo de dosificación, especialmente cuando la dosis es alta.

Puesto que la probabilidad de aparición de un fenómeno de retirada/rebote es mayor después de finalizar el tratamiento bruscamente, se recomienda disminuir la dosis de forma gradual hasta su supresión definitiva.

 

Duración del tratamiento

La duración del tratamiento debe ser lo más corta posible (véase sección 4.2), pero no debe exceder 4 semanas incluyendo el periodo de retirada gradual de la medicación. Nunca se debe prolongar el tratamiento sin una reevaluación de la situación del paciente.

Puede ser útil informar al paciente al comienzo del tratamiento de que éste es de duración limitada.

 

Alteración psicomotriz del día siguiente

El riesgo de alteración psicomotriz del día siguiente, incluida la alteración de la capacidad para conducir, aumenta si:

  • se administra la dosis de zolpidem con menos de 8 horas de margen antes de realizar actividades que requieran un estado de alerta mental (ver sección 4.7),
  • se administra una dosis mayor que la dosis recomendada,
  • se administra zolpidem en combinación con otro depresor del sistema nervioso central (SNC) o con otros fármacos que aumenten las concentraciones plasmáticas de zolpidem o con alcohol o drogas (ver sección 4.5).

 

Zolpidem se debe administrar una sola vez por la noche, inmediatamente antes de acostarse, y no se debe volver a administrar ninguna dosis adicional durante la misma noche.

 

Amnesia

Las benzodiazepinas o compuestos similares pueden inducir una amnesia anterógrada. Este hecho ocurre más frecuentemente transcurridas varias horas tras la administración del medicamento. Para reducir el riesgo, los pacientes se deben asegurar de que van a poder disponer de un periodo de 8 horas de sueño ininterrumpido (ver sección 4.8).

 

Sonambulismo y comportamientos asociados

Se han notificado casos de sonambulismo y otros comportamientos asociados tales como conducción sonámbula, cocinar, comer, llamar por teléfono o tener relaciones sexuales con amnesia para estos acontecimientos en pacientes que habían tomado zolpidem y que no estaban totalmente despiertas.

El uso del alcohol y otros depresores del SNC con zolpidem, así como el uso de zolpidem a dosis que exceden la dosis máxima recomendada parece aumentar el riesgo de estos comportamientos. Se debería considerar seriamente la interrupción del tratamiento de zolpidem en pacientes que notifican estos comportamientos (por ejemplo, conducir en estado de sonambulismo) debido al riesgo para el paciente y otros (ver secciones 4.5 y 4.8).

 

 

Otras reacciones psiquiátricas y “paradójicas”

En el uso de benzodiazepinas y compuestos similares pueden producirse reacciones tales como, intranquilidad, agitación, irritabilidad, agresividad, delirios, ataques de ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, sonambulismo, comportamiento inadecuado, aumento del insomnio y otros efectos adversos sobre la conducta. En caso de que esto ocurriera, se debe suspender el tratamiento.

Estas reacciones son más probables en pacientes de edad avanzada.

 

Grupos especiales de pacientes

  • Pacientes de edad avanzada o debilitados

              Deben recibir una dosis más baja: ver dosis recomendada (sección 4.2).

              Debido a la acción miorrelajante hay un riesgo de caídas, y por lo tanto de fracturas de cadera sobre todo en pacientes de edad avanzada al levantarse por la noche.

  • Pacientes con insuficiencia renal (ver sección 5.2)

              Aunque no sea necesario un ajuste de la dosis, los pacientes con insuficiencia renal deben ser tratados con precaución.

  • Pacientes con insuficiencia respiratoria

              Se debe tener cierta precaución cuando se prescriba zolpidem ya que se ha observado que las benzodiazepinas dificultan la función respiratoria. Se debe tener en consideración que la ansiedad o la agitación están descritos como signos de una insuficiencia respiratoria descompensada.

  • Pacientes con insuficiencia hepática grave

              Las benzodiazepinas y compuestos similares no están indicados en pacientes con insuficiencia hepática grave, por el riesgo asociado de encefalopatía.

  • Uso en pacientes con enfermedades psicóticas

              Las benzodiacepinas y compuestos similares no están recomendados para el tratamiento de primera línea.

  • Uso en la depresión

              A pesar de que no se han demostrado interacciones clínicas, farmacocinéticas ni farmacodinámicas relevantes con los inhibidores de la recaptación de serotonina (ver sección 4.5), zolpidem se debe administrar con precaución en pacientes que manifiesten síntomas de depresión. Estos pueden presentar pensamientos suicidas. Dada la posibilidad de sobredosis intencionada por parte de estos pacientes, se les debe proporcionar la mínima cantidad posible del medicamento. La depresión pre-existente se puede ver enmascarada durante el uso de zolpidem.

              Las benzodiazepinas y compuestos similares no se deben usar solos para el tratamiento de la depresión o de la ansiedad asociada a depresión (podría provocar el suicidio en este tipo de pacientes).

              Uso en pacientes con antecedentes de abuso de alcohol o drogas:

              Las benzodiazepinas y compuestos similares se deben utilizar con precaución extrema en aquellos pacientes con antecedentes de abuso de alcohol o drogas. Estos pacientes deben estar bajo estrecha vigilancia cuando reciban zolpidem ya que tienen riesgo de habituación y dependencia psicológica.

 

Advertencias sobre excipientes

Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp (insuficiencia observada en ciertas poblaciones de Laponia) o malabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento

Comentarios

Entradas populares de este blog

Zopiclona

Neostigmina

TOLCAPONA