HIPNÓTICO Y SEDANTE: Alprazolam

 

Estructura química

Categoría en embarazo: 

Clasificado como tipo D

Acción terapéutica:

Su acción consiste en reducir la excitación anormal en el cerebro.

Presentaciones:

• Alprazolam cinfa 0,25 mg comprimidos EFG, envase con 30 comprimidos.
• Alprazolam cinfa 1 mg comprimidos EFG, envase con 30 comprimidos.
• Alprazolam cinfa 2 mg comprimidos EFG, envase con 30 y 50 comprimidos.

Características farmacocinéticas:

• Absorción: Después de la administración oral, el principio activo es rápidamente absorbido y metabolizado
• Distribución: Se distribuye rápida y extensamente en el organismo, alcanzando niveles máximos en la mayoría de los tejidos y en plasma al cabo de una hora o dos horas después de la administración. Después de una dosis de alprazolam, los niveles en plasma son proporcionales a la dosis administrada, siendo su farmacocinética lineal hasta una dosis de 10 mg. In vitro, la unión de alprazolam a proteínas plasmáticas es de un 80%. El volumen de distribución del alprazolam es 0,72 l/kg.
• Metabolismo o Biotransformación: Alprazolam es metabolizado por oxidación en el hígado, los metabolitos predominantes son: alfa-hidroxialprazolam y una benzofenona derivada de alprazolam. La actividad biológica del alfa-hidroxi-alprazolam es aproximadamente la mitad que la de alprazolam, mientras que la benzofenona es esencialmente inactiva. Los niveles en plasma de estos metabolitos son muy bajos, sin embargo, su vida media es similar a la de alprazolam.
• Eliminación: La vida media de alprazolam es de 12-15 horas. Alprazolam y sus metabolitos son excretados principalmente por orina.

Características Farmacodinámicos:

Grupo farmacoterapéutico: ansiolíticos, derivados de la benzodiazepina. Código ATC: N05BA12.

El mecanismo exacto de acción de las benzodiazepinas, incluyendo alprazolam, es desconocido, sin embargo, se cree que ejercen sus efectos por unión a los receptores esteroespecíficos localizados en varias zonas dentro del sistema nervioso central. Alprazolam comparte las propiedades ansiolíticas, hipnóticas, relajantes musculares y anticonvulsivantes con otros miembros de la clase de las benzodiazepinas, con una actividad específica en las crisis de angustia. Como otros benzodiacepinas, causa dependencia de tipo barbiturato, pero muestra una pobre dependencia cruzada en animales fenobarbital-dependientes.

Dosis:

El médico debe indicar la posología y el tiempo de tratamiento apropiado a su caso en particular, no obstante, la dosis usual recomendada es:

En ancianos y pacientes debilitados, niños y pacientes con función renal o hepática deteriorada o baja albúmina sérica, deben recibir dosis iniciales bajas, puesto que la eliminación de benzodiazepinas, especialmente en pacientes con hígado deteriorado, se prolonga, resultando un aumento de efectos colaterales como sobresedación, vértigos o falta de coordinación. Las benzodiazepinas pueden deprimir la respiración, especialmente: en ancianos, pacientes muy enfermos o muy jóvenes, o con reserva pulmonar limitada. Dosis bajas son requeridas para este tipo de pacientes. Las dosis deben ajustarse individualmente. La dosis mínima efectiva, debe ser usada por cortos períodos. Cuando se necesita continuar con la terapia con benzodiazepinas, se evalúa el paciente regularmente.

• Dosis adultos: Como agente ansiolítico: Inicialmente 0,25 mg o 0,50 mg, 3 veces al día. La dosis se puede graduar según necesidad del paciente, hasta una dosis máxima total de 4 mg por día. Como agente antipánico: Inicialmente 0,25 mg, 2 i 3 veces al día, pudiendo aumentar la dosis según la necesidad y tolerancia del paciente. En menores de 18 años, la seguridad y eficacia no se han establecidos.
• Dosis geriátrica: Como agente ansiolítico: Inicialmente 0,25 mg, 2 o 3 veces al día, la dosis puede ser aumentada según necesidad y tolerancia del paciente.

Indicaciones:

• Efecto sedante potenciado por: alcohol.
• Efecto depresor sobre SNC potenciado por: antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, antiepilépticos, anestésicos y antihistamínicos sedantes, inhibidores enzimáticos hepáticos (citocromo P450 3A4), analgésicos narcóticos (aumento de sedación de euforia, puede incrementar dependencia psíquica).

• No administrar con: antifúngicos azólicos
• Reducir dosis con: nefazodona, fluvoxamina y cimetidina.
• Precaución con: fluoxetina, dextropropoxifeno, anticonceptivos orales, diltiazem, macrólidos.
• Ajustar dosis o suspender tto. con: ritonavir.
• Aumenta concentraciones plasmáticas de: digoxina, especialmente en ancianos.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a alprazolam, a benzodiazepinas, miastenia gravis, insuf. Respiratoria grave, síndrome de apnea del sueño, I.H. grave, glaucoma de ángulo cerrado. Intoxicación aguda por alcohol u otros agentes activos sobre SNC.

Recomendaciones:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30º C y en lugar seco.