Midazolam

Descripción.- El midazolam es una benzodiazepina que se utiliza como ansiolítico o en procesos ligeramente dolorosos, ya que aunque no tiene efecto analgésico ni anestésico tiene propiedades sedativas. Se utiliza sobre todo por vía intravenosa, pero se puede administrar por vía intranasal, rectal, oral o intramuscular.

Estructura química:

Categoría.- El midazolam se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo.

Mecanismo de acción.-Incrementa la actividad del GABA al facilitar su unión con el receptor gabaérgico.

Presentaciones.-Composición: Inyectable 5 mg: cada ampolla de 1 ml contiene: Midazolam 5 mg. y cada ampolla de 5 ml contiene: Midazolam 5 mg. Inyectable 15 mg: cada ampolla de 3 ml contiene: Midazolam 15 mg. Inyectable 50 mg: cada ampolla de 10 ml contiene: Midazolam 50 mg.

Farmacocinética: El midazolam se puede administrar por múltiples vías (incluyendo la vía intranasal o rectal) sin bien las más utilizadas son la administración oral y la parenteral. Después de una inyección intramuscular, la absorción es muy rápida, con una biodisponibilidad de más del 90%.

farmacodinamia.-  dependiendo de la dosis produce escalonadamente sedación consciente (ansiolisis), efecto anticonvulsivante, amnesia anterógrada, sedación profunda (hipnosis), efecto relajante muscular central y anestesia.

Indicaciones terapéuticas: a. Solución inyectable: Inductor del sueño de acción breve. Adultos: a. Sedación Consciente: antes y durante procedimientos diagnósticos o terapéuticos con o sin anestesia local. b. Anestesia: Premedicación antes de la inducción de la anestesia, en la inducción de la anestesia y como componente sedante en la anestesia combinada. c. Sedación en Unidades de Cuidado Intensivo. Niños: a. Sedación Consciente antes y durante procedimientos diagnósticos o terapéuticos con o sin anestesia local. b. Anestesia: Premedicación antes de la inducción de la anestesia. c. Sedación en Unidades de Cuidado Intensivo. b. Comprimidos: Tratamiento a corto plazo del insomnio que limita la actividad del paciente o que lo somete a una situación de estrés importante. (Trastornos no orgánicos de sueño: insomnio F51 CIE-10). 

Contraindicaciones.- Hipersensibilidad a benzodiazepinas, miastenia gravis, insuf. respiratoria severa, síndrome de apnea del sueño, niños (oral), I.H. grave, tto. concomitante (oral) con ketoconazol, itraconazol, voriconazol, inhibidores de la proteasa del VIH incluyendo las formulaciones de inhibidores de la proteasa potenciados con ritonavir, para sedación consciente de pacientes con insuf. respiratoria grave o depresión respiratoria aguda.

Advertencias y precauciones.- Niños, ancianos, insuf. respiratoria crónica, I.H., I.R., alteración de la función cardiaca, miastenia gravis. Riesgo de inducir amnesia anterógrada, reacciones psiquiátricas y paradójicas (más frecuentes en niños y ancianos). Después de un uso continuado hay riesgo de tolerancia, dependencia (física y psíquica). La interrupción brusca tras un uso continuado provoca síndrome de abstinencia. No usar en ansiedad asociada a depresión ni como tto. primario de enf. psicótica. Precaución en pacientes sensibles pueden aparecer reacciones de hipersensibilidad. Reevaluar la situación clínica del paciente a intervalos regulares (ver Posología). Por vía parenteral utilización exclusiva en hospital con equipos de reanimación adecuados. Precaución extrema en recién nacidos y lactantes prematuros, riesgo de apnea. Evitar administración IV rápida en pacientes pediátricos con inestabilidad cardiovascular. Evaluación cuidadosa del paciente cuando se administra concomitante con inhibidores potentes y moderados del CYP3A.