PROCAINA

 

DESCRIPCION

La procaína (en forma de clorhidrato) es un anestésico local de corta duración del tipo éster utilizado para la anestesia local y regional. Su toxicidad es el estándar contra la cual se comparan otros anestésicos locales, aunque como todos los anestésicos tipo ester, tiende a causar una reacción de hipersensibilidad mayor que la de los anestésicos locales tipo amida.

Formula química: C13H20N2O2

MECANISMO DE ACCIÓN: 

Como todos los anestésicos locales, la procaína ocasiona un bloqueo reversible de la conducción nerviosa al disminuir la permeabilidad al sodio de la membrana del nervio. Esto disminuye la tasa de despolarización de la membrana, aumentando el umbral para la excitabilidad eléctrica. El bloqueo afecta a todas las fibras del nervio en la siguiente secuencia: autonómica, sensorial y motor, con efectos que disminuyen en el orden inverso. La pérdida de la función nerviosa clínicamente es la siguiente: dolor, temperatura, tacto , propiocepción y tono muscular esquelético. Para la anestesia efectiva es necesaria la penetración directa en la membrana nerviosa lo que se consigue mediante la inyección de la solución del anestésico por vía subcutánea por vía intradérmica, o submucosamente de los troncos nerviosos o ganglios que suministran la zona a ser anestesiado.

FARMACOCINETICA: 

La absorción sistémica de la procaína depende de la dosis, concentración, vía de administración, vascularidad local del tejido infiltrado y del grado de vasodilatación. Un vasoconstrictor como la epinefrina puede ser necesario para contrarrestar la vasodilatación producida por la procaína. Esta lenta la velocidad de absorción prolonga la duración de acción y mantiene la hemostasia. La anestesia se obtiene a los 2-5 minutos y dura aproximadamente 1 hora. La procaína está extensamente unida a las proteínas del plasma. El fármaco se distribuye a todos los tejidos del cuerpo, con una alta concentración en órganos bien perfundidos como el hígado, pulmones, corazón y cerebro.

La procaina en el plasma es rápidamente hidrolizada por la seudocolinesterasa a ácido p-aminobenzoico (PABA) y dimetilaminoetanol. Aproximadamente el 80% de ácido paraaminobenzoico es excretado en la orina , y el 2% de procaína se excreta sin cambios.

El metabolismo de la procaina está alterado en pacientes con enfermedad hepática y renal, pero , debido a la vida media extremadamente corta de la procaína, esto no es clínicamente significativo.

INDICACIONES Y POSOLOGÍA

Anestesia espinal: Anestesia del perineo y de las extremidades inferiores:

Administración intratecal:

Adultos: 0.5 - 1 ml de una solución al 10% (50-100 mg) mezclado con un volumen igual de diluyente que se inyecta en el interspacio lumbar tercero o cuarto

Anestesia espinal que se extiende hasta el margen costal:

Administración intratecal:

Adultos: 2 ml de una solución al 10% (200 mg) mezclada con 1 mL de diluyente inyectado en el segundo, tercero o cuarto interespacio.

Anestesia por infiltración o anestesia local en anestesia dental o para el control del dolor severo (por ejemplo, en pacientes con neuralgia pos herpética, dolor por cáncer o quemaduras):

Administración regional:

Adultos: se recomienda una dosis única de 350-600 mg con una solución de 0.25 o 0.5% . Utilizar cloruro de sodio 0,9% para diluir. Para obtener un efecto vasoconstrictor se puede añadir 0.5-1 mL de solución de epinefrina 0,1% se puede añadir se puede añadir a cada 100 mL de solución anestésica para una obtener una concentración final de epinefrina 1: 200.000 a 1: 100, 000.

Niños : 15 mg/kg de una solución de 0,5% es la máxima recomendada, aunque las dosis pediátricas no están bien establecidas.

 Para la anestesia regional por bloqueo nervioso periférico o bloqueo de un nervio simpático:

Administración regional:

Adultos : hasta 200 ml de una solución de 0,5% (1 g), 100 ml de una solución al 1% (1 g), o 50 ml de una solución al 2% (1 g). La solución al 2% debe ser utilizada cuando se requiere un pequeño volumen de anestésico. Para conseguir un efecto vasoconstrictor, se puede agregar 0.5-1 ml de solución de epinefrina 0,1% a cada 100 mL de solución anestésica para una conseguir una concentración final de epinefrina 1: 200.000 a 1: 100, 000.

Pacientes con deterioro renal : no están disponibles directrices específicas para realizar ajustes de la dosis en lla insuficiencia renal aunque parece que no es necesario ningún ajuste.

 Terapia Neural

Administración local:

Adultos: se utilizan infiltraciones de procaina al 1% sobre el área del dolor y de los estímulos excitadores primarios (o campos de interferencial.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

La procaína está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a los anestésicos locales de tipo ester, hipersensibilidad a los sulfitos o al ácido paraaminobenzoico, PABA.

Los anestésicos locales tipo éster debe usarse con precaución en pacientes con niveles plasmáticos bajos de seudocolinesterasa.

Los anestésicos locales sólo debe ser administrados por un clínico entrenado en el diagnóstico y manejo de la toxicidad relacionada con los fármacos y otras emergencias agudas que puedan derivarse de la administración de un bloqueo anestésico regional. Debe garantizarse la disponibilidad inmediata de oxígeno, equipos de reanimación cardiopulmonar y medicamentos adecuados y personal de apoyo adecuado para el manejo de las emergencias o las reacciones tóxicas . Cualquier demora en la gestión adecuada puede llevar al desarrollo de acidosis, paro cardíaco y posiblemente la muerte. Debe evitarse la administración intravenosa, intrarterial o intratecal accidental de procaína. La administración intravenosa o intraarterial accidental puede resultar en paro cardiaco y requerir una reanimación prolongada. Para evitar la administración intravascular de procaína durante los procedimientos de anestesia local, debe realizarse la aspiración antes de inyectar el anestésico local y después de cambiar la posición de la aguja.

Durante la administración epidural, se debe administrar inicialmente una dosis de prueba y el paciente debe ser supervisado para evaluar la toxicidad sobre el SNC y la toxicidad cardiovascular, así como los signos de una administración intratecal inadvertida. Los anestesistas deben ser conscientes de que la ausencia de retorno de la sangre no garantiza que se ha evitado la inyección intravascular. Durante la anestesia de cabeza y cuello, incluyendo anestesia dental y oftalmológica, pequeñas dosis de anestésicos locales pueden producir reacciones adversas similares a la toxicidad sistémica considerada inyecciones intravasculares accidentales de grandes dosis.

Los pacientes que reciben anestesia local de cuello y cabeza tienen mayor riesgo de toxicidad del SNC debido a la potencial inyección intrarterial de la anestesia local con flujo retrógrado para la circulación cerebral. Los pacientes que reciben estos bloqueos deben tener estrechamente supervisados sus sistemas ventilatorio y circulatorio. No se deben exceder la dosis recomendadas en estos pacientes.

Cuando los anestésicos locales se utilizan para el bloqueo retrobulbar durante la cirugía ocular, la ausencia de la sensación corneal no es confiable para determinar si es o no el paciente preparado para cirugía. La ausencia de sensación en la córnea precede generalmente la aquinesia del músculo ocular externo.

Los anestésicos locales deben utilizarse con precaución en pacientes con hipotensión, hipovolemia o deshidratación, miastenia grave shock o enfermedad cardiaca. Los pacientes con la función cardiaca deteriorada, particularmente el bloqueo AV, pueden ser menos capaces de compensar los cambios funcionales asociados con la conducción A-V prolongada (es decir, prolongación de los intervalos PR o QT ) causada por anestésicos locales. Las inyecciones de procaína epidural y para el bloqueo de un nervio están contraindicadas en pacientes con las siguientes características: infección o inflamación en el sitio de la inyección, bacteremia, anomalías plaquetarias, trombocitopenia < 100.000/mm3, aumento del tiempo de sangrado, coagulopatía no controlada o tratamiento anticoagulante,

La anestesia caudal y lumbar debe utilizarse con extrema precaución en pacientes con enfermedades neurológicas, deformidades espinales, sepsis o hipertensión severa. Los pacientes ancianos especialmente los tratados con antihipertensivos, pueden estar en mayor riesgo de los efectos hipotensores de los anestésicos locales.

Clasificación de la FDA de riesgo en el embarazo 

La procaína se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. No se han realizado estudios sobre la reproducción en animales.

Durante el parto obstétrico, los anestésicos locales pueden causar diversos grados de toxicidad materna , fetal y neonatal. El potencial de toxicidad se relaciona con el procedimiento que se realiza, el tipo y cantidad de medicamento que se usa y la técnica de administración. El posicionamiento adecuado del paciente durante el parto obstétrico puede reducir la hipotensión materna que puede resultar de la anestesia regional. La inyección de la anestesia local debe realizarse con el paciente en la posición de decúbito lateral para desplazar el útero grávido hacia la izquierda reduciendo la compresión aorto-cava.

Los bloqueos epidural, espinal, paracervical o del nervio pudendo puede alterar las fuerzas del parto. El uso de la anestesia obstétrica puede alterar la duración de varias fases del parto y aumentar la necesidad de fórceps. Utilizar con extrema precaución en pacientes con embarazos complicados por la prematuridad fetal, preeclampsia, sufrimiento fetal o sepsis materna o fetal. Se recomienda la monitorización fetal electrónica para detectar signos de sufrimiento fetal. Los médicos deben sopesar los posibles riesgos y beneficios cuando se considera el bloqueo del nervio paracervical obstétrica en casos de prematuridad fetal, toxemia del embarazo y sufrimiento fetal. La adherencia a la dosis recomendada es crítica durante el bloqueo paracervical obstétrico.