CODEINA

DESCRIPCIÓN:
La codeina es un agonista opláceo, similar a otros derivados de fenantreno como la morfina. Está disponible como fosfato o sulfato, pudléndose administrar por via subcutánea, intramuscular u oral. La codeina tiene menos actividad analgesica, y tiene menos efectos secundarios que la morfina, incluyendo la depresión respiratoria, pero es un agente antitusiva más eficaz. La codeina en dosis de 60 mg produce efectos analgésicos similares a lus de 600 mg de paracetamol, La codeina tiene una alta biodisponibilidad oral similar a las del levorfanol, oxicodona, y metadona. Por via oral, la codeina muestra una actividad dos tercios de la que exhibe por via parenteral. La codeina se usa ampliamente coma un supresor de la tos debido a su buena la biodisponibilidad y menor incidencia de efectos secundarios en las dosis antitusiyas, en comparación con la morfina Está disponible en combinación con la quaifenesina o glicerol yodado, Ademis, la codeina se utiliza como agente único y en combinación con paracetamol e otros en el tratamiento del dolor moderado y como agente antidiarreico La codeina es una sustancia controlada de la Lista C-I

ESTRUCTURA QUÍMICA:

CATEGORÍA EN EMBARAZO
Se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo y puede pasar a la categoría D si se utiliza durante períodos prolongados o en dosis muy altas.

CARACTERÍSTICAS FARMACOCINETICAS:
La codeina se administra por via oral o parenteral. La farmacocinética de la codeina es independientemente del tipo de sal, ya sea fosfato o sulfato. La codeina es bien absorbida después de ta administración oral o parenteral. El inicio de acción se produce dentro de los 10-30 minutos después de la administración intramuscular y 30-60 minutos después de la administración oral. Los efectos analgésicos máximos se alcanzan después de 30 a 60 minutos después de la administración intramuscular y 60 a 90 minutos después de la administración oral y se mantienen durante 4-6 horas. Actividad antitusiva pico se alcanza a las 1-2 horas de la administración oral y puede durar 4-6 horas.
La codeina se une escasamente a las proteinas del plasma (aproximadamente 7%). El metabolismo es principalmente hepático par glucuronidación y por medio de las vias secundarias de O-desmetilación a la morfina y la N-desmetilación a norcodeine. La morfina libre sólo representa alrededor del 3.2% de la AUC de la codeina. El metabolismo de la morfina esta mediado por la isoenzima del citocromo P450 2D6 (CYP2D6). Los pacientes con una deficiencia de CYP2D6 o aquellos que reciben inhibidores de esta enzima no serán capaces de convertir la codeina a la morfina y pueden no experimentar una respuesta analgésica a la codeina. La conversión local en el SNC de la codeina a la morfina a través de CYP2D6 puede explicar el efecto analgésico de la codeina pesar de los bajos niveles plasmáticos de morfina. La semi-vida de eliminación oscila entre 3-4 horas para la codeina y es de 2 horas para la morfina, La eliminación se produce por via renal como fármaco inalterado, norcodeina y morfina libre y conjugada. Se excretan en las heces cantidades insignificantes,

CARACTERÍSTICAS FARMACODINÁMICAS: 

• Grupo farmacoterapéutico: R05DA04. 

Supresores de la tos, excluyendo combinaciones con expectorantes. Alcaloides del opio y derivados. La codeína es un fármaco antitusígeno de acción central, actúa directamente deprimiendo el centro de la tos situado a nivel medular de acción central. La codeína actúa en el SNC suprimiendo el reflejo de la tos. La codeína es un analgésico débil de acción central. La codeína ejerce su acción a través de los receptores opioides m, aunque la codeína tiene una baja afinidad por estos receptores, y el efecto analgésico se debe a su conversión a morfina. La codeína, particularmente en combinación con otros analgésicos como paracetamol ha mostrado ser efectiva en el dolor nociceptivo agudo.

DOSIS:
La dosis máxima de codeína es de 240 mg diarios. La dosis se basa en el peso corporal (0,5- 1 mg/Kg). o Antitusígeno: La dosis recomendada es de 1 comprimido cada 6 horas

INDICACIONES:

• Tratamiento sintomático de la tos improductiva. 

• Tratamiento del dolor moderado agudo en pacientes mayores de 12 años de edad cuando no se considere aliviado por otros analgésicos como paracetamol o ibuprofeno (en monofármaco). 

CONTRAINDICACIONES:

•  Hipersensibilidad a la codeína o sus derivados o a alguno de los excipientes 

• Pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica, en ataques agudos de asma, y en pacientes con depresión respiratoria. 

• Pacientes con Íleo paralítico o en riesgo. 

•  Diarrea asociada a colitis pseudomembranosa causada por cefalosporinas, lincomicinas o penicilinas, ni en diarrea causada por intoxicación hasta que se haya eliminado el material tóxico del tracto gastrointestinal. 

• En todos los pacientes pediátricos (0-18 años de edad) que se sometan a tonsilectomía y/o adeinodectomía para el tratamiento del síndrome de apnea obstructiva del sueño, debido a un mayor riesgo de desarrollar reacciones adversas graves con riesgo para la vida 

• En niños menores de 12 años para el tratamiento sintomático de la tos debido a un mayor riesgo de sufrir reacciones adversas graves con riesgo para la vida.

• En mujeres durante la lactancia 

• En pacientes que se sepa que son metabolizadores ultrarápidos de CYP2D6.

RECOMENDACIONES:

• Ninguna en especial para su eliminación.