DANTROLENO

 

DESCRIPCIÓN:

Descripción: Derivado de la hidantoína que actúa bloqueando la liberación de calcio del retículo sarcoplásmico, lo que se traduce en una disminución de la contracción del músculo esquelético al disociar el mecanismo de excitación-contracción.

ESTRUCTURA QUÍMICA:

CATEGORÍA EN EMBARAZO:

• Categoría C

CARACTERÍSTICAS FARMACOCINETICAS: 

La absorción por vía digestiva es pobre y errática (35 a 70%), y presenta el pico plasmático a las 5 horas de la ingesta, lo cual inhabilita el uso de esta vía durante la emergencia o en casos severos. La unión proteica es elevada y su vida media varía de acuerdo con la edad: en el neonato es de 20 horas. En caso de ser usado en la embarazada durante el parto, debe controlarse al neonato las primeras 24 horas de vida; su vida media en el paciente pediátrico es de 7 a 10 horas y en el adulto de 5 horas 6. Por vía endovenosa, a una dosis de 1 a 2.5 mg/kg aplicada en 15 a 30 minutos, los niveles plasmáticos alcanzan 2.8 mg/ml. Su vida media es de 6-12 h 7, 8. El pH del DNL es alcalino (pH 9), por lo cual se recomienda el uso a través de una vía central para evitar la flebitis.Se metaboliza en el hígado por diferentes mecanismos (hidroxilación, acetilación, reducción), generando metabolitos activos menos potentes que el fármaco intacto y metabolitos inactivos. Atraviesa la barrera placentaria, aunque no se reportaron efectos adversos en neonatos, y no hay registros de efectos adversos por pasaje mamario en el lactante.

CARACTERÍSTICAS FARMACODINÁMICAS: 

El dantroleno sódico es un fármaco relajante muscular que actúa directamente sobre el músculo afectando la respuesta contráctil después de la unión mioneuronal. En la preparación nervio músculo aislado, el dantroleno produce una relajación del músculo esquelético contrarrestando la respuesta contráctil del músculo en la unión neuromuscular. En el músculo esquelético, el dantroleno desacopla el mecanismo de excitación-contracción interfiriendo con la liberación de calcio del retículo sarcoplásmico. La administración intravenosa de dantroleno a voluntarios sanos ocasiona una pérdida de la fuerza de agarre y debilidad en las piernas, así como otros síntomas sobre el sistema nervioso central.

DOSIS:

Oral 4-8 mg/ml en cuatro dosis durante 1-3 dias 

INDICACIONES:

La hipertermia maligna es un síndrome farmacogenético de baja incidencia que aparece más frecuentemente entre los 2 y 21 años de vida, aunque puede desencadenarse a cualquier edad en pacientes susceptibles sometidos a anestesia general, habiendo sido precipitada al usar algunos de los factores desencadenantes (agentes inhalatorios halogenados o el relajante succinilcolina). Este síndrome tiene su comienzo y desarrollo en el músculo esquelético. La mortalidad, sin utilizar el fármaco específico era del 95%, y sólo se podía hacer tratamiento sintomático. La introducción del dantrolene, sumado a un mejor conocimiento de la enfermedad, ha permitido su diagnóstico precoz y un tratamiento específico, con lo que la mortalidad se ha reducido a un 3% 

CONTRAINDICACIONES:

• Hipersensibilidad al Dantrolene o cualquiera de sus componentes.

RECOMENDACIONES:

Después de administrar es necesario. Controlar temperatura corporal central de forma continua hasta que se estabilice.