HALOPERIDOL

 HALOPERIDOL

El haloperidol es un fármaco antipsicótico típico con acción farmacológica de tipo neuroléptico, ​ que forma parte de las butirofenonas. Se trata de uno de los primeros medicamentos que se usaron en el siglo XX para el tratamiento de esquizofrenia y otras enfermedades mentales. Además qué es un potente antipsicótico estructuralmente emparentado con el droperidol se utiliza en el tratamiento sintomático de los desórdenes psicóticos el haloperidol puede ser eficaz en algunos casos de autismo infantil y se utiliza rutinariamente en la enfermedad de huntington con objeto de reducir los movimientos corre informes propios de esta enfermedad en su forma de decanoato inyectable de larga duración el haloperidol se utiliza en el tratamiento de la esquizofrenia y otros desórdenes psicóticos.

Estructura química:

Mecanismo de acción
Haloperidol

El haloperidol bloquea los receptores dopaminérgicos d2 postsinápticos en el sistema mes olímpico e incrementa la recirculación de la dopamina al bloquear los autos receptores D2 zomato dentríficos a las 12 semanas de una de los tratamientos crónicos y se produce el bloqueo de la despolarización de los tractos dopaminérgicos se sabe que la reducción en la transmisión de energía está asociada efectos antipsicóticos y el bloqueo de dos es también la responsable de los potentes efectos extrapiramidales observados con este fármaco.

Neuroléptico perteneciente a la familia de las butirofenonas. Es un potente antagonista de los receptores dopaminérgicos cerebrales, y por consiguiente, está clasificado entre los neurolépticos de gran potencia. Haloperidol no posee actividad antihistamínica ni anticolinérgica.

Farmacocinética 

El haloperidol se administra por vía oral por vía intramuscular o intravenosa en forma de lactato en forma de decanoato por inyección intramuscular y después de su administración oral el haloperidol se absorbe muy bien por el tracto digestivo aunque experimenta un metabolismo hepático de primer paso lo que reduce su biodisponibilidad en un 40% y las concentraciones plasmáticas máximas alcanzan entre las 2 y 6 horas cuando se administra por vía intramuscular haloperidol en forma de lactato la bio disponibilidad es del 75% y las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en 10:20 y los efectos máximos farmacológicos se observan a los 30 minutos después de una inyección muscular de haloperidol su distribución del haloperidol siguen un modelo farmacocinético de tres compartimientos este fármaco se usa extensamente a las proteínas del plasma en un 92% preferentemente a la glicoproteína ácida alfa-1 que se desconoce si el haloperidol atraviesa la Barrera placentaria aunque se sabe que se excreta en la leche materna el haloperidol decanoato se presenta en una solución oleosa en aceite de sésamo que se inyecta por vía intramuscular profunda a partir de la cual se libera lentamente una vez liberado en hidrolizado por las esteras plasmáticas o acido decanoico haloperidol.

Indicaciones terapéuticas
Haloperidol

Como neuroléptico en:
- delirios y alucinaciones en: esquizofrenia aguda y crónica, paranoia, confusión aguda, alcoholismo (síndrome de Korsakoff)
- Delirio hipocondríaco.
-Trastornos de la personalidad: paranoide, esquizoide, esquizotípica, antisocial, límite y otras personalidades.
En el tratamiento de la agitación psicomotriz en:
- Manía, demencia, retraso mental, alcoholismo.-
- Trastornos de la personalidad: obsesivo-compulsiva, paranoide, histriónica y otras personalidades.
- Agitación, agresividad y conductas de evitación en pacientes geriátricos.
- Trastornos de la conducta y del carácter en niños.
- Movimientos coreicos.
- Hipo persistente.
- Tics, tartamudeo y síntomas del síndrome de Gilles de la Tourette y coreas relacionadas.
En anestesiología:
- Premedicación y mezclas anestésicas.
Como antiemético en:
Náuseas y vómitos de diversa etiología. Haloperidol es el medicamento de elección cuando los medicamentos clásicos para el tratamiento de las náuseas y los vómitos no son suficientemente efectivos.

Posología
Haloperidol

Ads.
Como neuroléptico:
Fase aguda: episodios agudos de esquizofrenia, delirium tremens, paranoia, confusión y síndrome de Korsakoff: 5-10 mg por vía IM, repetir cada hora control de los síntomas, máx. 60 mg/día. Vía oral se necesitará prácticamente el doble de la dosis antes mencionada.
Fase crónica: esquizofrenia, alcoholismo, trastornos de la personalidad. Oral: 1-3 mg 3 veces/día, aumentar hasta 10-20 mg 3 veces/día, en función de la respuesta.
En la agitación psicomotriz:
Fase aguda: manía, demencia, alcoholismo, trastornos de la personalidad, trastornos de la conducta y el carácter, hipo persistente, movimientos coreicos, tics, tartamudeo: IM: 5-10 mg.
Fase crónica. Oral: 0,5-1 mg 3 veces/día, aumentar hasta 2-3 mg 3 veces/día en caso de que no se obtenga respuesta. En el s. de Gilles de la Tourette la dosis de mantenimiento puede alcanzar los 10 mg/día o más.
Como antiemético:
Vómito inducido de origen central: IM: 5 mg.
Profilaxis del vómito postoperatorio: IM: 2,5-5 mg al final de la intervención quirúrgica.
Niños: 0,1 mg/3 kg 3 veces/día, ajustar en caso necesario.
Ancianos:iniciar con la mitad de la dosis indicada para ads., y en caso necesario, ajustar de acuerdo con los resultados obtenidos. Porque la dosis en los ancianos y debe ser 15 veces y la dosis oral sin extender los 100 mg después de la primera inyección las dosis siguientes no deben sobrepasar los 100 mg y la segunda dosis debe ser 11 veces la dosis oral previa y la tercera 7 veces está dosis Como regla general y el haloperidol decanoato se administra cada 28 días aunque ocasionalmente pueden ser necesarias algunas inyecciones adicionales dadas a intervalos de 1 a 7 días para alcanzar la respuesta adecuada en particular cuando se administra por primera vez.

Contraindicaciones
Haloperidol

Algunas de las formulaciones del haloperidol no deben ser administrados por vía intravenosa el decanoato de haloperidol ha sido diseñado para su administración intramuscular y no se debe administrar al intravenosa en ningún caso.

Se debe utilizar el haloperidol con precaución en pacientes de tirotoxicosis y hipertiroidismo.

Raras veces el haloperidol ocasiona hipotensión o precipita una angina sin embargo se debe utilizar con suma precaución en pacientes con enfermedades cardíacas raras veces se han comunicado torsades de pointes después de una administración intravenosa de haloperidol aunque cuando se han producido lo han sido después de las dosis de 100 mg día que se recomienda una monotorización frecuente del electrocardiograma ya que los pacientes con una enfermedad cardíaca preexistente o que muestren una prolongación del Qt tienen un riesgo mayor y los ancianos son propensos a desarrollar hipotensión después del haloperidol en particular las mujeres.

Hipersensibilidad al haloperidol, estado comatoso, depresión del SNC producida por el alcohol u otros medicamentos depresores, enf. de Parkinson, lesión de los ganglios basales.

Advertencias y precauciones

Haloperidol

Son frecuentes los síntomas extrapiramidales durante el tratamiento con haloperidol como consecuencia del bloqueo de los receptores estos reacción adversa es más frecuente de la administración intravenosa que después de la administración oral o intramuscular.

I.H., I.R., hipertiroidismo, glaucoma de ángulo cerrado, hipertrofia prostática, retención urinaria, síndrome del QT prolongado, hipopotasemia, desequilibrio electrolítico, tto. con sustancias que producen prolongación del QT, enf. cardiovasculares, antecedentes familiares de prolongación del QT, especialmente por vía IM. El riesgo de prolongación del QT y/o arritmias ventriculares se incrementa con dosis elevadas. Riesgo de aparición de alteraciones graves del ritmo cardiaco (IM). Riesgo de s. neuroléptico maligno, de discinesia tardía, de síntomas extrapiramidales. Historia de epilepsia u otras alteraciones predisponentes a las convulsiones (por ejemplo, abstinencia alcohólica y daño cerebral). Reacciones de fotosensibilidad. Ancianos. Niños

Insuficiencia hepática
Haloperidol

Precaución. Puesto que haloperidol se metaboliza en el hígado, se recomienda precaución en pacientes con enfermedad hepática, ajustando la dosis según el grado de funcionalismo hepático.

Insuficiencia renal
Haloperidol

Precaución. Ajustar la dosis de haloperidol en base al grado de disfunción renal.

Interacciones
Haloperidol

Riesgo de torsade de pointes con: sustancias que prolonguen el intervalo QT.
Concentraciones plasmáticas aumentadas con: itraconazol, nefazodona, buspirona, venlafaxina, alprazolam, fluvoxamina, quinidina, fluoxetina, sertralina, clorpromazina y prometazina.
Niveles plasmáticos disminuidos por: carbamazepina, fenobarbital, rifampicina.
Potencia la depresión del SNC de: alcohol, hipnóticos, sedantes o analgésicos potentes.
Antagoniza la acción de: adrenalina.
Disminuye el efecto de: levodopa.
Aumenta niveles plasmáticos de: antidepresivos tricíclicos.

Embarazo
Haloperidol

Los estudios en animales han mostrado que haloperidol tiene efectos teratógenos. Los neonatos expuestos a fármacos antipsicóticos (incluyendo haloperidol) durante el tercer trimestre del embarazo, tienen riesgo de presentar síntomas extrapiramidales y/o síntomas de retirada que pueden variar en severidad tras el parto. Estos síntomas en neonatos pueden incluir agitación, hipertonia, hipotonia, temblor, somnolencia, distress respiratorio, o trastornos alimentarios. No se ha observado un aumento significativo de anomalías fetales en estudios con haloperidol en una población amplia. Se han comunicado casos aislados de defectos congénitos después de la exposición fetal a haloperidol, mayormente en combinación con otros medicamentos. Haloperidol sólo deberá ser usado durante el embarazo cuando el beneficio potencial justifique el posible riesgo para el feto.

Lactancia
Haloperidol

Haloperidol se excreta en la leche materna. Si se considera esencial el uso de haloperidol se deberán evaluar los beneficios de la lactancia frente a los posibles riesgos. Se han observado síntomas extrapiramidales en lactantes de madres tratadas con haloperidol.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Haloperidol

Haloperidol actúa sobre el sistema nervioso central y puede producir: somnolencia, mareos, alteraciones visuales y disminución de la capacidad de reacción. Estos efectos así como la propia enfermedad hacen que sea recomendable tener precaución a la hora de conducir vehículos o manejar maquinaria peligrosa, especialmente mientras no se haya establecido la sensibilidad particular de cada paciente al medicamento.

Reacciones adversas
Haloperidol

Agitación, insomnio; depresión, trastorno psicótico; trastorno extrapiramidal, hipercinesia, cefalea, discinesia tardía, crisis oculogíricas, distonía, discinesia, acatisia, bradicinesia, hipocinesia, hipertonía, somnolencia, fascies parkinsoniana, temblor, mareo; deterioro visual; hipotensión  ortostática, hipotensión; estreñimiento, boca seca, hipersecreción salival, náuseas, vómitos; prueba anormal de función hepática, erupción; retención urinaria; disfunción eréctil; peso aumentado, peso disminuido. El el efecto de las reacciones son muy frecuentes en los pacientes jóvenes especialmente en varones y con las dosis más elevadas la incidencia de reacciones distónicas puede llegar a ser del 30 al 64% en algunas poblaciones la acacia se desarrolla usualmente los pocos días de iniciarse el tratamiento y se presenta en el 25 y 35% de los pacientes tratados con todos los potentes neurolépticos esta reacción adversa suele ser controlada mediante la reducción de las dosis o media de la administración concomitante de una benzodiacepina por ejemplo lorazepam o un betabloqueante por ejemplo el propanolol o metoprolol.

La mayoría de los pacientes no experimenta ningún problema si se discontinua abruptamente el tratamiento con haloperidol sin embargo se han observado que ocasionalmente síntomas de disnea transitorios cuando se descontinuado bruscamente el haloperidol.