SELEGILINA

 SELEGILINA- TRATAMIENTO DE TRANSTORNOS DEGENERATIVOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL ENFERMEDAD DE PARKINSON

DESCRIPCIÓN:

La selegilina que también se conoce comúnmente como deprenilo es un agente oral utilizado en el tratamiento de la enfermedad idiopática de Parkinson, en combinación con levodopa y carbidopa + levodopa. Debido a su selectividad por la monoamnooxidasa B (MAO), la selegilina muestra un menor número de interacciones medicamentosas y un menor riesgo de hipertensión que otros inhibidores de la MAO, como la fenelzina. En ensayos clínicos controlados, selegilina causó una ligera mejoría en el rendimiento del motor en el inicio de la terapia y también retrasó el desarrollo de discapacidad que requiere la adición de levodopa.

Fórmula química: C13H17N

MECANISMO DE ACCIÓN: La selegilina es un antagonista no competitivo de la monoamina oxidasa de tipo B (MAO-B), la principal forma de esta enzima en el cerebro humano. La monoamino oxidasa de tipo B es responsable de la desaminación oxidativa de dopamina en el cerebro. En los seres humanos, la dopamina cerebral se metaboliza predominantemente por la MAO-B. El bloqueo de esta enzima reduce el metabolismo de la dopamina, pero no la de noradrenalina o serotonina. Dosis de selegilina de 10 mg/día bloquean la actividad de toda la MAO-B en el cerebro adulto. La duración de acción de la selegilina depende del tiempo requerido para regenerar la MAO tipo B. La selegilina potencia los efectos de levodopa y también puede inhibir la captación presináptica de dopamina. 

FARMACOCINÉTICA: 

La selegilina se administra por vía oral , se absorbe fácilmente en el tracto gastrointestinal y atraviesa la barrera sangre/cerebro. Las concentraciones séricas máximas se observan en 0,5 a 2 horas. El fármaco es rápida y completamente metabolizado a tres derivados activos con los siguientes períodos de semidesintegración: N-desmetildeprenilo, 2 horas; 1-anfetamina, 17.,7 horas y 1-metanfetamina, 20.5 horas. La duración de acción de la selegilina depende del tiempo requerido para regenerar tipo la MAO B. La selegilina se elimina lentamente por los riñones; alrededor del 45% de una dosis única de 10 mg se elimina en la orina en 48 horas como los tres metabolitos activos. Como ocurre en el caso de la fenelzina, los efectos de la selegilina son acumulativos, con efectos beneficiosos observados en pocos días a varios meses.

INDICACIONES: 

Para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson o parkinsonismo.

Pacientes con insuficiencia renal: no están disponible directrices específicas para los ajustes de dosis en insuficiencia renal. No parece que sea necesario realizar ajustes de la dosis.

 CONTRAINDICACIONES:

La selegilina está relativamente contraindicada en pacientes con demencia profunda, psicosis severa, discinesia tardía, o temblor excesivo porque estas condiciones pueden ser exacerbados.

La selegilina es relativamente contraindicada en pacientes con úlcera péptica debido a la posible reactivación de las úlceras. Se cree que este efecto está causado por la estimulación de los receptores de histamina en el estómago o por la inhibición de MAO en el estómago, evitando la descomposición de la histamina gástrica.

La selegilina está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a este fármaco o a cualquiera de los componentes de su formulación.

La selegilina está contraindicada para su uso con la meperidina. Esta contraindicación a menudo se extiende a otros opioides.

Clasificación de la FDA de riesgo en el embarazo 

La selegilina se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo.

No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. La selegilina debe utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.

No se sabe si la selegilina se excreta en la leche humana. Debido a que muchos fármacos se excretan en la leche humana, debe considerarse la posibilidad de interrumpir el uso de todos los tratamientos farmacológicos en mujeres que amamantan que no sean absolutamente esenciales.