DICLOFENACO
DESCRIPCION:
El
diclofenac es un anti-inflamatorio no esteroidico que exhibe
anti-inflamatorias, analgésicas, antipiréticas y actividades en modelos
animales.
CATEGORIA EN EMBARAZOS:
Si
se toman durante el embarazo, el diclofenaco y el misoprostol podrían causar un aborto (pérdida del embarazo), sangrado intenso o un nacimiento prematuro (el bebé nace
antes de tiempo).PRESENTACION:
ARTROTEC Comp. entéricos #
DICLOFENACO ALTER EFG Comp.
DICLOFENACO LEPORI Colirio 0,1%
DICLOFENACO LEPORI Comp. entéricos 50 mg
DICLOFENACO LEPORI Sup. 100 mg
DICLOFENACO MUNDOGEN FARMA EFG Comp. entéricos 50 mg
DICLOFENACO NORMON EFG Comp. entéricos 50 mg
DICLOFENACO
RATIOPHARM, comp. entéricos 50 mg
DICLOFENACO RUBIO Comp. 50 mg
DICLOFENACO RUBIO Sol. iny. 75 mg
DICLOFENACO RUBIO Sup. 100 mg
DOLO-NERVOBION Cáps. 50 mg
DOLOTREN Cáps. retard 100 mg
DOLOTREN Comp. disper. 46,5 mg
DOLOTREN Comp. entéricos 50 mg
DOLOTREN Gel 1%
DOLOTREN Sup. 100 mg
DOLO-diclofenac Comp. dispersable 50 mg
OCUBRAX Colirio #
Voltaren Amp. 75 mg
Voltaren COLIRIO MONODOSIS Sol. oft.
Voltaren COLIRIO Sol. oft. 0,1%
Voltaren Comp. entéricos 50 mg
Voltaren Comp. retard 100 mg
Voltaren Comp. retard 75 mg
Voltaren EMULGEL Gel 10 mg/g
Voltaren Sup. 100 mg
ACCION TERAPEUTICA:
CARACTERISTICAS
FARMACOCINETICAS:
después de una dosis oral, el diclofenaco se absorbe en 100% después de
la administración oral en comparación con la administración intravenosa, medida
por la recuperación de la orina. Sin embargo, debido al metabolismo de primer
paso, sólo alrededor del 50% de la dosis absorbida es disponible
sistémicamente. Después de la administración oral repetida, no se produce
acumulación del fármaco en plasma. La presencia de alimentos retrasa la
absorción y disminuye las concentraciones plásmaticas máximas, pero no afecta
la absorción global. El diclofenac presenta una fármacocinética lineal, siendo
las concentraciones plasmáticas proporcionales a las dosis.
El volumen aparente de distribución del diclofenac de 1,3 L/kg. El
diclofenac se une extensamente (> del 99%) a las proteínas séricas humanas,
principalmente a la albúmina. La unión a proteínas séricas es constante en el
intervalo de concentraciones (0,15 a 105 mg / mL) logrado con las dosis
recomendadas.
El diclofenac se difunde dentro y fuera del fluido sinovial: la difusión
dentro de la articulación se produce cuando los niveles plasmáticos son más
altos que los del líquido sinovial, después de lo cual el proceso se revierte.
Se desconoce si la difusión en la articulación desempeña un papel en la
eficacia de diclofenac.
Diclofenac se elimina a través del metabolismo y la posterior excreción
urinaria y la biliar del glucurónido y los conjugados de sulfato de los
metabolitos. La vida media terminal de diclofenac sin cambios es de
aproximadamente 2 horas. Aproximadamente el 65% de la dosis se excreta en la
orina y aproximadamente el 35% en la bilis como conjugados de diclofenaco sin
cambios ademas de los cinco metabolitos identificados. Dado que la eliminación
renal no es una vía importante de eliminación de diclofenaco sin cambios, no es
necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada
disfunción renal.
CARACTERISTICAS
FARMACODINAMICAS:
el
mecanismo de acción del diclofenac, como el de otros AINE, no se conoce por
completo, pero parece implicar la inhibición de las vías de las ciclooxigenasas
(COX-1 y COX-2) vías.El mecanismo de acción del diclofenac también puede estar
relacionado con la inhibición de la prostaglandina sintetasa.
DOSIS:
Administración oral:
Adultos: en casos leves, así como en tratamientos prolongados se
recomienda administrar 75 mg-100 mg al día. La dosis máxima diaria inicial en
el tratamiento con diclofenac es de 100-150 mg. Resulta adecuada la
administración en 2-3 tomas diarias En la dismenorrea primaria, la dosis
diaria, que deberá ajustarse individualmente, es de 50-200 mg. Se administrará
una dosis inicial de 50-100 mg y si es necesario se aumentará en los siguientes
ciclos menstruales. El tratamiento debe iniciarse cuando aparezca el primer
síntoma. Dependiendo de su intensidad, se continuará unos días. Los comprimidos
entéricos de diclofenac se tomarán enteros con líquido preferentemente antes de
las comidas.
Ancianos: la farmacocinética de diclofenac 50 mg Comprimidos entéricos
no se altera en los pacientes ancianos, por lo que no se considera necesario
modificar la dosis ni la frecuencia de administración. Sin embargo, al igual
que con otro fármaco antiinflamatorio no esteroideo, deberán adoptarse
precauciones en el tratamiento de estos pacientes, que por lo general son más
propensos a los efectos secundarios, y que tienen más probabilidad de presentar
alteraciones de la función renal, cardiovascular o hepática y de recibir
medicación concomitante. En concreto, se recomienda emplear la dosis eficaz más
baja estos pacientes.
Niños: la seguridad y eficacia de diclofenac 50 mg Comprimidos entéricos
no se ha establecido en este grupo de pacientes, por lo que no se recomienda su
uso en niños.
CONTRAINDICACIONES:
El diclofenac en comprimidos entéricos no debe administrarse en los
siguientes casos: Pacientes con hipersensibilidad conocida al diclofenac o a
cualquiera de los excipientes.
Al igual que otros antiinflamatorios no esteroideos, diclofenac en
comprimidos entéricos está también contraindicado en pacientes en los que la
administración de ácido acetilsalicílico u otros fármacos con actividad
inhibidora de la prostaglandina-sintetasa haya desencadenado ataques de asma,
urticaria o rinitis aguda. Pacientes que presenten sangrado gastrointestinal.
Pacientes con diagnóstico de úlcera gastrointestinal. Pacientes con enfermedad
de Crohn. Pacientes con colitis ulcerosa. Pacientes con antecedentes de asma
bronquial. Pacientes con disfunción renal moderada o severa. Pacientes con
alteración hepática severa. Pacientes con desórdenes de la coagulación o que se
hallen recibiendo tratamiento con anticoagulantes.
RECOMENDACIONES:
Reumatismo
extraarticular. Tratamiento sintomático del ataque agudo de gota. Tratamiento
sintomático de la dismenorrea primaria. Tratamiento de inflamaciones y
tumefacciones postraumáticas.
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