INDOMETACINA

 

DESCRIPCION:

La indometacina es un fármaco anti-inflamatorio no esteroídico, perteneciente a la familia de derivados del ácido indolacético. Con propiedades analgésicas y antipiréticas se usa principalmente en el tratamiento de la artritis reumatoide, aunque otros usos son la dismenorrea primaria, artritis juvenil, síndrome de Reiter, enfermedad de Paget, seudogota aguda, dolor torácico pleurítico y pericarditis. En los neonatos prematuros, acelera el cierre del ductus arteriosus patente

CATEGORIA EN EMBARAZOS:

No se recomienda el uso de INDOMETACINA durante el embarazo. Al igual que otros AINEs, induce el cierre del conducto arterioso en los infantes.

.PRESENTACION:

INACID, cáps 25 mg, sup. 50 y 100 mg. Vial liofilizado 1 mg/vial URIACH

INDOLGINA, cáps 35 mg, sup 50 y 100 mg . URIACH

ACCION TERAPEUTICA:

CARACTERISTICAS FARMACOCINETICAS:

la absorción de la indometacina desde el tracto digestivo es rápida y completa. Biodisponibilidad es aproximadamente del 90% tanto para la formulación convencional como para la formulación de liberación sostenida, si bien la absorción es más lenta en este último caso. Por vía rectal, la absorción de la indometacina es aún más rápida que por vía oral, aunque la cantidad absorbida es algo menor. Cuando se administra con antiácidos o con alimentos, las concentraciones plasmáticas son algo menores. La indometacina se une extensamente a las proteínas del plasma (99%). Cruza fácilmente la barrera placentaria y se distribuye en la leche materna, entrando pequeñas cantidades en el sistema nervioso central.

La indometacina se metaboliza en el hígado experimentando una recirculación enterohepática, pero sus metabolitos no muestran ninguna actividad anti-inflamatoria. La eliminación se lleva a cabo de forma bifásica con una semi-vida de eliminación de una hora en la primera fase y de 2.6 a 11 horas en la segunda fase. Aproximadamente el 30% de la dosis administradas se excreta como indometacina y su glucurónido en orina siendo el resto eliminado en las heces después de su metabolización en la bilis

CARACTERISTICAS FARMACODINAMICAS:

los efectos anti-inflamatorios de la indometacina se deben a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas y a la inhibición de la migración leucocitaria a las áreas inflamadas. Pero además otros mecanismos que contribuyen a su actividad anti-inflamatoria son la inhibición de las fosfodiesterasas con el consiguiente aumento de las concentraciones intracelulares del adenosin monofosfato y la interferencia con la producción de anticuerpos infamatorios. Estos efectos anti-inflamatorios pueden contribuir al efecto analgésico, dado que los anti-inflamatorios no esteroídicos no rebajan el umbral del dolor. Es posible que exista una componente periférica en el efecto analgésico. Aunque no se conoce muy bien el mecanismo del efecto antipirético de la indometacina, se cree que actuaría inhibiendo la síntesis de prostaglandinas en el hipotálamo.

En el caso del ductus arteriosus patente en neonatos prematuros, la indometacina reduce las prostaglandinas circulantes que mantienen este conducto dilatado. Algunos estudios en animales y niños prematuros con ductus arteriosus patente han demostrado que después de una primera dosis intravenosa de indometacina se observa una reducción de la velocidad y del flujo sanguíneo cerebral.

DOSIS:

Tratamiento del dolor severo o modero en patologías óseas, artralgia, mialgia, artritis reumatoide, osteoartritis, bursitis, tendinitis, o espondilitis anquilosante:

Administración oral (formulación estándar):

Adultos: 25 mg 2—3 veces al día con la comida o con antiácidos. Estas dosis se pueden aumentar en 25 mg/día cada 7 días hasta un máximo de 200 mg/día, repartidos en 2 o 3 veces.

Ancianos: las dosis se deben reducir un 25% en relación con las dosis normales en adultos

Niños > 2 años: 1—2 mg/kg/día en 2—4 dosis divididas. Las dosis máximas recomendadas son de 4 mg/kg/día

Administración oral (formulación de liberación sostenida):

Adultos: 75 mg, 1—2 veces al día

Ancianos: las dosis se deben reducir un 25% en relación con las dosis normales en adultos

Administración rectal:

Adultos: supositorios de 50 mg 2—4 veces al día. Es necesario retener el supositorio al menos 60 minutos.

Ancianos: las dosis se deben reducir un 25% en relación con las dosis normales en adultos

Tratamiento de la artritis gotosa:

Administración oral (formulación estándar):

Adultos: se recomiendan unas dosis iniciales de 100 mg, seguidas de 50 mg PO tres veces al día. Las dosis deben reducirse tan pronto sea posible.

Ancianos : las dosis se deben reducir un 25% en relación con las dosis normales en adultos

Tratamiento de la pericarditis idiopática o vírica:

Administración oral:

Adultos: 25—75 mg 4 veces al día. El uso de anti-inflamatorios no esteroídicos está contraindicado en las pericarditis después de un infarto de miocardio. Estos fármacos retrasan la formación de las cicatrices miocárdicas y aumentan la incidencia de roturas

Ancianos : las dosis se deben reducir un 25% en relación con las dosis normales en adultos

Tratamiento de las cefaleas

Administración oral:

Adultos: se han recomendado dosis de 25—200 mg/día para el tratamiento de las cefaleas en racimo o producidas por el ejercicio

Profilaxis de la las cefalea en racimo

Administración oral:

Adultos: 50 mg tres veces al día

Profilaxis de las migrañas:

Administración oral

Adultos: 75—150 mg/día en 3 o 4 veces

Tratamiento de un ductus arteriosus patente hemodinámicamente significativo en niños prematuros:

Administración intravenosa

Neonatos > 7 días: Inicialmente, 0.2 mg/kg IV seguidos si fuese necesario por 2 dosis de 0.25 mg/kg IV a intervalos de 12-horas si la emisión de orina es > 1 mL/kg/hora antes de la dosis o a intervalos de 24-horas si la emisión de orina es < 1 ml/kg/hora. Las dosis se deben suspender en casos de oliguria (< 0.6 ml/kg/hora) o anuria.

Neonatos de 2—7 días: Inicialmente, 0.2 mg/kg IV seguidos si fuese necesario por 2 dosis de 0.2 mg/kg IV a intervalos de 12-horas si la emisión de orina es > 1 mL/kg/hora antes de la dosis o a intervalos de 24-horas si la emisión de orina es < 1 ml/kg/hora. Las dosis se deben suspender en casos de oliguria (< 0.6 ml/kg/hora) o anuria

Neonatos de < 2 días: Inicialmente, 0.2 mg/kg IV seguidos si fuese necesario por 1 o 2 dosis de 0.1 mg/kg IV a intervalos de 12-horas si la emisión de orina es > 1 mL/kg/hora antes de la dosis o a intervalos de 24-horas si la emisión de orina es < 1 ml/kg/hora. Las dosis se deben suspender en casos de oliguria (< 0.6 ml/kg/hora) o anuria.

Administración oral

Neonatos: se han utilizado dosis de 0.3 mg/kg una vez al día durante 2 días

 Tratamiento del hidramnios:

Administración oral

Mujeres embarazadas: se han administrado dosis de 2.2- 3.0 mg/kg/día a partir de las semanas 31.17+7.94 durante 4 semanas aproximadamente

Dosis máximas recomendadas

Adultos: 200 mg/día por vía oral

Ancianos: 150 mg/día por vía oral

Niños > 2 años: 4 mg/kg/día o 150—200 mg/día por vía oral.

Niños < 2 años: no se han establecido las dosis máximas.

Neonatos > 7 días: 0.25 mg/kg IV.

Neonatos< 7 días: 0.2 mg/kg IV.

Pacientes con insuficiencia hepática: aunque no se han establecido pautas de tratamiento, puede ser necesaria una reducción de la dosis

Pacientes con insuficiencia renal: no son necesarios reajustes de las dosis

CONTRAINDICACIONES: 

Una serie amplia serie de estudios clínicos realizados con inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-1 y con inhibidores no selectivos (es decir con los anti-inflamatorios no esteroídicos - AINES - entre los que se incluye la indometacina) han puesto de manifiesto que el tratamiento crónico con estos fármacos aumenta el riesgo de serios episodios trombóticos como el infarto de miocardio o el ictus, que pueden llegar a ser fatales. Los pacientes con factores de riesgo conocidos para las enfermedades cardiovasculares son los que corren un riesgo mayor. Se recomienda que en los tratamientos con fármacos anti-inflamatorios no esteroídicos se utilicen las dosis más bajas posibles y durante el menor tiempo posible. Además, se advertirá a los pacientes de este riesgo y el médico deberá prestar atención por si se desarrollase algún síntoma sospechoso. No existen evidencias de que la administración de aspirina reduzca el riesgo de estos accidentes cardiovasculares. Es más, el uso de aspirina concomitantemente con AINES aumenta el riesgo de serias reacciones adversas sobre el tracto digestivo.

RECOMENDACIONES:
La indometacina administrada por vía rectal debe ser usada con precaución en pacientes con hemorroides, proctitis, inflamación rectal o cualquier otra condición que conlleve una posibilidad de hemorragia. La indometacina puede reactivas o empeorar estas situaciones