KETOPROFENO
DESCRIPCION:
El
ketoprofen es un agente antiinflamatorio no esteroideo que también posee
propiedades analgésicas y antipiréticas. Está química y farmacológicamente
relacionado con el ibuprofeno. El ketoprofeno está indicado para el tratamiento
sintomático de la artritis reumatoide y la osteoartritis, siendo también eficaz
en el alivio de dolor leve a moderado y en la dismenorrea. Los estudios
clínicos han demostrado su eficacia en el tratamiento de la espondilitis
anquilosante, artritis gotosa aguda, bursitis y / o la tendinitis y el síndrome
de Reiter.
CATEGORIA EN EMBARAZOS:
A
pesar de ketoprofeno no ha sido demostrado causar daño fetal
precoz en el embarazo, el uso de ketoprofeno debe ser evitado a menos que los beneficios
terapéuticos potenciales justifican su uso durante el embarazo.
.PRESENTACION:
Orudis®, caps. 50 mg; comp.50 y 100 mg; sup. 200 mg; amp. 100 mg/2ml
Ketoprofeno Ratiopharm, caps. 50 mg
ACCION TERAPEUTICA:
CARACTERISTICAS
FARMACOCINETICAS:
El
ketoprofeno se administra por vía oral, y la absorción en el tracto
gastrointestinal es rápida y casi completa. La administración con alimentos o
leche disminuye la velocidad, pero no la extensión, de la absorción. La
biodisponibilidad es aproximadamente del 90%, alcanzándose concentraciones
plasmáticas máximas en 1 hora. La analgesia se produce al cabo de 1-2 horas y
se mantiene durante 3-4 horas. Los efectos terapéuticos para los pacientes con
artritis reumatoide y osteoartritis duran más de lo que cabe esperar de la vida
media del fármaco, que es 1,1-4 horas. La distribución no ha sido completamente
dilucidada. El ketoprofen se une en un 99% a las proteínas plasmáticas. Se
produce un extenso metabolismo en el hígado, principalmente por conjugación con
ácido glucurónico e hidrólisis. Todos los metabolitos parecen ser inactivos. La
excreción es principalmente en la orina, casi en su totalidad en forma de
metabolitos. Menos del 1% se excreta como fármaco inalterado. Entre 1-8% se ha
detectado en las heces. La eliminación urinaria generalmente se completa en
12-24 horas y la excreción fecal dentro de 24-48 horas. La vida media puede
aumentar en los ancianos y en pacientes con insuficiencia renal grave.
CARACTERISTICAS
FARMACODINAMICAS:
Los
efectos antiinflamatorios de ketoprofeno son la consecuencia de la inhibición
periférica de la síntesis de prostaglandinas secundaria a la inhibición de la
enzima ciclooxigenasa. Las prostaglandinas sensibilizan los receptores del
dolor y la inhibición de la síntesis de prostaglandinas se cree que es responsable
de los efectos analgésicos de ketoprofeno. La mayoría de los AINEs no modifican
el umbral del dolor ni afectar a las prostaglandinas existentes, y por lo
tanto, la acción analgésica es más probablemente periférica. La antipiresis
puede ocurrir a través de una acción central sobre el hipotálamo para provocar
la dilatación periférica. Esta acción da como resultado un flujo de sangre
cutánea con la subsiguiente pérdida de calor. El ketoprofeno también ha
demostrado inhibir la síntesis del leukotrino, inhibir la actividad de la
bradikinina, y estabilizar las membranas lisosomales. La disminución de la
citoprotección de la mucosa gástrica, las alteraciones de la función renal, y
la inhibición de la agregación plaquetaria también es el resultado de inhibición
de las prostaglandinas.
DOSIS:
Tratamiento de la artritis reumatoide o la osteoartritis:
Administración oral
Adultos: Inicialmente, 200 mg por vía oral por día en 4 dosis: las dosis
de mantenimiento habituales son de 150-300 mg por vía oral por día en 3-4 dosis
divididas. La dosis debe ajustarse de acuerdo a las necesidades del paciente y
la respuesta. La dosis máxima es de 300 mg/día.
Ancianos o pacientes con hipoalbuminemia: La dosis inicial usual debe
reducirse en un 33-55% en los ancianos (ver dosis para adultos)
Niños: La dosis de seguridad no ha sido establecida.
Tratamiento de artralgia, dolor leve, dolor moderado, dolor de huesos,
dolor dental, dismenorrea, mialgias:
Administración oral:
Adultos: 25-50 mg por vía oral cada 6-8 horas según sea necesario. La
dosis puede aumentarse si es necesario, pero dosis superiores a 75 mg no se ha
demostrado que proporcionan beneficios adicionales. Máxima dosis es de
300mg/día.
Ancianos o pacientes con hipoalbuminemia: La dosis inicial usual debe
reducirse en un 33-55% en los ancianos (ver dosis para adultos).
Niños: La dosis de seguridad no ha sido establecida.
Como automedicación de dolores menores asociados con el resfriado,
gripe, dolor dental (por ejemplo, dolor de muelas), mialgia, dolor de espalda y
dolores menores de artritis o dismenorrea, o la reducción temporal de la
fiebre:
Administración oral
Adultos y adolescentes> 16 años de edad: 12,5 mg por vía oral cada
4-6 horas. Si no hay alivio después de una hora, un adicional de 12,5 mg se
puede tomar. Algunos pacientes pueden requerir una dosis inicial de 25 mg.
La dosis no debe superar los 25 mg en un periodo de 4-6 horas o 75 mg en
24 horas a menos que lo indique un médico. La automedicación no debe exceder de
10 días.
Para el tratamiento del dolor de cabeza:
Administración oral:
Adultos: 75 mg PO tres o cuatro veces por día
Ancianos o pacientes con hipoalbuminemia: La dosis inicial usual debe
reducirse en un 33-55% en los ancianos (ver dosis para adultos) .
Pacientes con insuficiencia renal: CrCl > 10 ml / min: no
es necesario ajustar la dosis. Aclaramiento de creatinina <10 ml / min:
reducir la dosis recomendada por el 33-55
Tratamiento tópico de contusiones, traumas, etc.(gel al 2.5%)
Administración tópica
Adultos y adolescentes: aplicar una capa del gel sobre la zona afectada
3 o 4 veces al día
CONTRAINDICACIONES:
El uso crónico de ketoprofen puede provocar gastritis, úlcera, con o sin
perforación y/o hemorragia gastrointestinal. Ambas pueden ocurrir en cualquier
momento, a menudo sin síntomas anteriores. Por lo tanto, el ketoprofen se debe
utilizar con precaución en pacientes con antecedentes de enfermedad activa o
gastrointestinal incluyendo la úlcera péptica, la colitis ulcerativa, o
hemorragia gastrointestinal. El tabaquismo y el alcoholismo pueden aumentar el
riesgo de úlceras gastrointestinales inducidas por ketoprofen. Los pacientes no
deben automedicarse con ketoprofen si consumen 3 o más bebidas alcohólicas al
día. Todos los pacientes que reciben tratamiento prolongado deben ser
controlados rutinariamente para coporbat la presencia de ulceración y sangrado
del tracto digestivo.
El ketoprofeno se debe utilizar con precaución en pacientes con
enfermedad hepática. Se han producido reacciones hepáticas durante el
tratamiento con ketoprofen, siendo los pacientes con insuficiencia hepática los
tienen un mayor riesgo de desarrollar estas complicaciones. También puede
ocurrir elevaciones de las parámetros en las pruebas de función hepática. El
ketoprofeno se debe suspender si elevación de las enzimas hepáticas persisten o
empeoran, o si aparecen signos o síntomas de enfermedad hepática. La mayoría de
los AINEs se metabolizan en el hígado y su acumulación aumenta el riesgo de
toxicidad.
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