NAPROXENO

 

DESCRIPCION:

El naproxen es un fármaco anti-inflamatorio no esteroídico que también posee propiedades analgésicas y anti-piréticas. Pertenece a la familia de los ácidos aril-propiónicos como el ketoprofen, ibuprofen y flurbiprofen. Desde el punto de vista farmacológico, el naproxen es semejante a la aspirina y a la indometacina pero muestra una menor incidencia de efectos secundarios. El naproxen se utiliza en el tratamiento de la artritis reumatoide y otros desórdenes inflamatorios y dolorosos. En algunos países, incluída España, el naproxen puede ser adquirido sin prescripción médica.

CATEGORIA EN EMBARAZOS:

Debido a que la administración de medicamentos del tipo naproxeno sódico se ha asociado a un aumento del riesgo de sufrir anomalías congénitas/abortos no se recomienda la administración del mismo durante el primer y segundo trimestre del embarazo salvo que se considere estrictamente necesario.

.PRESENTACION:

Naproxen

MOMEN, comp. recub., 200 g FARMA-LEPORI

NAPROSYN comp. ranurados, 500 mg ROCHE-FARMA

NAPROSYN sobres granulado, 500 mg

Naproxen sódico

ALEVE, comp. recubiertos, 275 mg ROCHE-FARMA

ANTALGIN, comp.recubiertos, 550 mg ROCHE-FARMA

En algunos países existe ademas una forma de naproxen de liberación sostenida

ACCION TERAPEUTICA:

CARACTERISTICAS FARMACOCINETICAS:

 el naproxen se puede administrar como ácido o en forma de sal sódica. En ambos casos, la absorción gastrointestinal es completa, aunque la sal sódica se absorbe más rápidamente que el ácido. Los alimentos reducen la velocidad de absorción aunque no afectan el % de fármaco absorbido.

Las concentraciones máximas de naproxen y de naproxen sódico se alcanzan a las 2-4 horas y a las 1-2 horas respectivamente. La situación de equilibrio ("steady-state") se alcanza después de 4 o 5 dosis. El fármaco se une a las proteínas del plasma en un 99%. El naproxen cruza la barrera placentaria y se excreta en la leche materna, alcanzando unas concentraciones que representan el 1% de las maternas. La semi-vida plasmática es de 10 a 20 horas.

Aproximadamente el 30% del fármaco administrado es metabolizado a 6-desmetil-naproxen, que no tiene actividad anti-inflamatoria. La eliminación es fundamentalmente urinaria, siendo el 10% fármaco sin alterar, 5-6% el 6-desmetilnaproxen y el resto conjugados o glucurónidos. Sólo una pequeña cantidad es eliminada en las heces.

CARACTERISTICAS FARMACODINAMICAS:

los efectos anti-inflamatorios del naproxen son el resultado de la inhibición periférica de la síntesis de prostaglandinas subsiguiente a la inhibición de la ciclooxigenasa. El naproxen inhibe la migración leucocitaria a las áreas inflamadas, impidiendo la liberación por los leucocitos de citoquinas y otras moléculas que actúan sobre los receptores nociceptivos. El naproxen, como otros AINEs, no altera el umbral del dolor ni modifica los niveles de prostaglandinas cerebrales, concluyéndose que sus efectos son periféricos. La antipiresis es consecuencia de la vasodilatación periférica debido a una acción central sobre el centro regulador de la temperatura del hipotálamo.

Los efectos inhibidores de la síntesis de prostaglandinas tienen, en cambio, su lado negativo en la citoprotección de la mucosa gástrica y la función renal (disminuye el flujo renal), así como sobre la agregación plaquetaria.

DOSIS:

Administración oral (naproxen):

Adultos: 250-500 mg dos veces al día. Las dosis de por la mañana no tienen porqué ser iguales a las de la tarde. Estas dosis pueden ser aumentadas a 1.500 mg/día durante períodos limitados

Administración oral (naproxen sódico):

Adultos: 275-550 mg dos veces al día. Las dosis de por la mañana no tienen porqué ser iguales a las de la tarde. Estas dosis pueden ser aumentadas a 1.650 mg/día durante períodos limitados

Administración oral (naproxen de liberación sostenida) :

Adultos: 750 o 1000 mg una vez al día

La mejoría sintomática de la artritis comienza a las 2 semanas

CONTRAINDICACIONES: 

El naproxen está contraindicado en pacientes que hayan mostrado hipersensibilidad al fármaco. En un 5% de los casos existe una hipersensibilidad cruzada entre los salicilatos y el naproxen, por lo que los pacientes alérgicos a la aspirina deberán tomar las precauciones adecuadas. Los pacientes que muestren broncoespasmos después de la aspirina tienen un riesgo mayor de desarrollar una reacción anafiláctica.

RECOMENDACIONES:
En el caso del ibuprofen, se han descrito ocasionalmente casos de meningitis aséptica, sobre todo en enfermos con lupus sistémico eritematoso. Con menor frecuencia, otros fármacos anti-inflamatorios (naproxen, tolmetin, sulindac, etc) también han inducido meningitis aséptica.